Упаковка
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.
Показания к применению
Лечение инфекции, вызванной ВИЧ, при выраженных клинических проявлениях и неэффективности или непереносимости зидовудина, а также других антиретровирусных препаратов.
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1 мг/мл; флакон (флакончик) 260 мл с мерным колпачком, коробка (коробочка) 1;
порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1 мг/мл; флакон (флакончик) 260 мл с мерным колпачком, коробка (коробочка) 1;
Состав и форма выпуска
Капсулы 1 капс.
ставудин 30 мг 40 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза безводная; лактозы моногидрат; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат
оболочка капсулы: оксид железа красный; оксид железа желтый; титана диоксид; желатин
чернила: шеллак; этанол; изопропанол; бутанол; пропиленгликоль; аммиак; калия гидроксид; железа оксид черный; вода очищенная
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 4 блистера.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1 фл.
ставудин 200 мг
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия кармеллоза; тритурация пеногасителя в сахарозе (сахароза, симетиконовая эмульсия 30%); ароматизатор вишневый пульверизованный сухой (FMC# 20194); сахароза
В 1 мл приготовленного раствора содержится 1 мг ставудина.
Фасовка производится с учетом перезакладки в 5%, что необходимо для гарантированного извлечения 200 мл препарата. При этом количество ставудина во флаконе с учетом перезакладки — 210 мг, масса содержимого с учетом перезакладки — 12,6 г
во флаконах из ПЭ высокого давления объемом 260 мл по 12,6 г порошка; в коробке 1 флакон в комплекте с мерным колпачком.
Фармакодинамика
Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78-86%. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.8-1.1 л/кг. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием активного метаболита - ставудина трифосфата. 40% ставудина выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 1-1.6 ч.
Использование во время беременности
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ставудина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания к применению
Периферическая невропатия, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к ставудину.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, астения, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, анорексия, повышение уровня печеночных трансаминаз, панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Способ применения и дозировка
При приеме внутрь разовая доза для больных с массой тела 60 кг и более составляет 40 мг, менее 60 кг - 30 мг; частота приема - 2 с интервалом 12 ч. При выраженном нарушении функции почек дозу ставудина уменьшают в соответствии со значениями КК.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, диданозином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, винкристином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.
При одновременном применении с зидовудином установлен антагонизм в проявлении противовирусного действия.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C. Приготовленный раствор — не более 30 дней в холодильнике при температуре 2–8 °C.
Срок годности
24 мес.