Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Избирательно блокирует МАО-В, тормозит метаболизм дофамина и повышает его уровень в синапсах ЦНС.
Показания к применению
Болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, старческое слабоумие (легкой и средней степени).
Форма выпуска
таблетки 5 мг; флакон (флакончик) 50 пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
Фармакодинамика
Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина.
Фармакокинетика
Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах. В плазме крови находится в связанном с белками виде (94%). При пероральном приеме метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно N-десметилселегилина (ингибирует МАО) и незначительного количества L-амфетамина и L-метамфетамина. Концентрация N-десметилселегилина в плазме крови превосходит уровень селегилина в 4–20 раз. Т1/2 вариабелен и составляет от 2 до 10 ч. Метаболиты выводятся с мочой.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона); беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность, утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, супраорбитальные боли, нарушение остроты зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, ортостатические реакции, повышение АД, отеки.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, обострение язвенной болезни, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: расстройства половой функции, задержка мочи, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.
Способ применения и дозировка
Внутрь, при болезни Паркинсона: по 5–10 мг/сут (5–10 мг утром или по 5 мг утром и вечером); через несколько недель начальную дозу можно уменьшить в 2 раза.
При болезни Альцгеймера и старческом слабоумии: 5 мг/сут 1 раз утром, при необходимости (в зависимости от эффекта) 10 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие «сырного» синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе и др.), возбуждение.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля; при возбуждении и судорогах в/в введение диазепама; симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Потенцирует эффекты леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции — гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при почечной недостаточности, патологии сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, заболеваниях щитовидной железы и надпочечников. Снижает быстроту реакции и внимание, о чем необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами. Следует учитывать длительное последействие препарата в отношении МАО — до 5–7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 нед после отмены флуоксетина.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.
Срок годности
36 мес.