Упаковка
Гранулы дозированные
Фармакологическое действие
Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения: апатия, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
Показания к применению
Болезнь Альцгеймера легкой и средней степени тяжести (симптоматическое лечение когнитивных нарушений).
Форма выпуска
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия 500 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой 930 мг пачка картонная 50.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия 1000 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой 1860 мг пачка картонная 50.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия 1000 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой 1860 мг пачка картонная 50коробка (коробочка) картонная 2.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия 500 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой 930 мг пачка картонная 50коробка (коробочка) картонная 2.
Фармакодинамика
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика
Высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке. Метаболизируется уже в слизистой оболочке кишечника и печени в N-ацетил-5-АСК, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного введения — 0,5–1,5 мкг/мл). Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит — на 75–83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.
Использование во время беременности
В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.
Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.
Меры предосторожности
Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
48 мес.