Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.
Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови.
При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, инфаркт миокарда, гипертиреоз, аритмии.
Профилактика приступов стенокардии, мигрени.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
Таблетки 100 мг; блистер 10 пачка картонная 2;
Таблетки 50 мг; блистер 10 пачка картонная 2;
Таблетки 50 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
Фармакодинамика
Уменьшает потребление кислорода миокардом, удлиняет фазу рефрактерности, снижает систолическое (при артериальной гипертензии) и диастолическое (через несколько недель терапии) АД, уменьшает активность ренина плазмы.
Подавляет автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается 95%.
Биодоступность 50%. Связывание с белками плазмы — 10%.
Объем распределения — 5,5 л/кг. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 3,5 ч.
Выводится почками (95%), в основном в виде метаболитов (только 10% — в неизмененном виде).
Использование во время беременности
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность. AV блокада, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов, синусовая брадикардия, хронические обструктивные заболевания легких, лабильный инсулинзависимый сахарный диабет, метаболический ацидоз.
Побочные действия
Диспептические явления, головная боль, головокружение, слабость, бессонница, депрессия, одышка, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно, ухудшение зрения, аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь (после еды в одно и то же время), по 100 мг (до 200 мг) в сутки в 2 приема.
При инфаркте миокарда: поддерживающая доза 200 мг/сут (утром и вечером).
При гипертиреозе: 150–200 мг/сут в 3–4 приема.
Максимальная суточная доза 400 мг.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия, затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, генерализованные судороги.
Лечение: симптоматическое. При брадикардии и нарушениях проводимости показано в/в болюсное введение атропина в дозе 0,5–2 мг; снижении сократимости миокарда — в/в введение глюкагона в начальной дозе 1–10 мг, затем — 2–2,5 мг/ч капельно; судорожном синдроме — медленное в/в введение диазепама.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект антигипертензивных и гипогликемических препаратов.
Антиаритмические средства углубляют гипотензию и брадикардию, трициклические антидепрессанты, барбитураты, нитроглицерин, диуретики, пероральные контрацептивы — только гипотензивный эффект.
Рифампицин понижает, циметидин повышает концентрацию в крови. Увеличивает концентрацию алкоголя в крови и удлиняет его действие.
Меры предосторожности
Следует помнить, что вазокардин отрицательно влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокой скорости психических и физических реакций.
Особые указания при приеме
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД).
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–21 °C.
Срок годности
24 мес.