Упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Фармакологическое действие
Подавляет биосинтез мукопептида микробной стенки и вызывает лизис бактерий.
Показания к применению
Псевдомембранозный колит; инфекции, вызванные стафилококками (включая метициллин-резистентные): респираторные заболевания, остеомиелит, эндокардит, септицемия; стрептококками (включая энтерококки).
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик) 20 мл, коробка (коробочка) 10;
Фармакодинамика
Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших.
Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Фармакокинетика
Плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/мл) в течение 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 55%. После в/в введения терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
Проникает через плаценту.
Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2 из плазмы при нормальной функции почек у взрослых — 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии — до 7,5 дней. При многократном введении возможна кумуляция.
Около 75% выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью.
При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Использование во время беременности
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, понижение слуха, почечная недостаточность.
Побочные действия
Тошнота, лихорадка, озноб, эозинофилия, нарушения функции почек, крапивница, покраснение тела (при быстром в/в введении).
Способ применения и дозировка
В/в, капельно, в течение не менее 60 мин (при мониторинге содержания антибиотика в сыворотке).
Взрослым по 30 мг/кг/сут — 500 мг каждые 6 ч или 1 г каждые 12 ч.
Детям (в т.ч. грудного возраста) — 10 мг/кг через 6 ч; новорожденным в возрасте до 7 дней — сначала 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг 2 раза в сутки, в возрасте от 7 до 30 дней — по 15 мг/кг каждые 8 ч.
При поражениях ЦНС — 15 мг/кг каждые 6 ч.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
Взаимодействие с другими препаратами
Несовместим с др. нефро- и ототоксичными препаратами.
Меры предосторожности
Пожилым пациентам или при нарушении функции почек необходим контроль почечных и слуховых функций. Следует вводить только в/в.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок годности
24 мес.