Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Препарат оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.
Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Показания к применению
— первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
— растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
— билиарный рефлюкс-гастрит.
Форма выпуска
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 4;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 6;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 10;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 20;
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) полимерный 10, пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) полимерный 30, пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) полимерный 50, пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) полимерный 100, пачка картонная 1;
Состав
Капсулы 1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: лактулоза (300 мг); МКЦ; поливинилпирролидон низкомолекулярный; магния стеарат; тальк
состав твердых желатиновых капсул: желатин; титана диоксид; краситель азорубин
в контурных ячеечных упаковках по 5 шт .; в пачке картонной 2, 4, 6, 10, 20 упаковок или во флаконах пластиковых по 10, 20, 30, 50 или 100 шт .; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Препарат обладает гепатопротекторным, желчегонным, холелитолитична, гиполипидемический, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.
Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в жовчовивидний системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенну действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика
Всасывание
УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом Cmax в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3.3 мкг / мл, Тмах - около 2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы неконъюгированный УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг / кг УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с превращением в тауриновий и глициновий конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество всосавшегося после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Использование во время беременности
Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Использование при нарушени функции почек
Протипоказання: виражена ниркова недостатність.
Противопоказания к применению
- Размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм;
- Наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока;
- Атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь;
- Обструкция желчевыводящих путей;
- Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- Цирроз печени в стадии декомпенсации;
- Выраженная печеночная недостаточность;
- Выраженная почечная недостаточность;
- Панкреатит (активная фаза);
- Беременность;
- Период лактации;
- Взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирования желчных камней.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Другие: недомогание, миалгия, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.
Способ применения и дозировка
Препарат назначают внутрь.
При растворении холестериновых желчных камней капсулы принимают вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Доза 10 мг / кг массы тела ежедневно, что соответствует:
2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг;
3 капсулам - у больных с массой тела до 80 кг;
4 капсулам - у больных с массой тела до 100 кг;
5 капсулам - у больных с массой тела более 100 кг.
Длительность лечения - 6-12 мес.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (от 10 до 15 мг / кг массы
Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуется следующий режим применения:
Масса тела Суточная доза Утром Днем Вечером
34-50 кг 2 капсулы 1 - 1
51-65 кг 3 капсулы 1 1 января
66-85 кг 4 капсулы 1 января 2
86-110 кг 5 1 капсуле 2 февраля
Более 110 кг 6 капсул 2 2 февраля
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают по 1 капсуле 1 раз / перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
Передозировка
Випадки передозування УДХК до теперішнього часу не описані.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.
При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.
Особые указания при приеме
Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (Не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузыря и общего желчного протоков должна быть сохранена.
При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализуючого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение УДХК, в течение 3 месяцев.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и / или другими механизмами.
Особые случаи при приеме
Протипоказання: виражена печінкова недостатність.
Условия хранения
Список Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
48 мес.