Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Омепразол ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН ≥3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- рефлюкс-эзофагит;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
- стрессовые язвы;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
- синдром Золлингера-Эллисона;
- профилактика попадания кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Форма выпуска
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 7, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
Состав
Капсулы 1 капс.
омепразол 20 мг
вспомогательные вещества: сахарные сферы; натрия лаурил сульфат; натрия гидрофосфат; лактозы моногидрат; гипромеллоза; гипролоза; гипромеллоза фталат; диэтил фталат; желатин; титана диоксид; краситель железа оксид черный
в блистере 7 шт .; в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
омепразол (в виде омепразола натрия) 40 мг
ампула с растворителем: макрогол 400; кислота лимонная; вода для инъекций - q.s. 10 мл
во флаконах темного стекла, в комплекте с растворителем в ампулах; в пачке картонной 1 комплект.
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент Н +, К + -Атфазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН ≥3 в течение 17 г. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Фармакокинетика
При приеме внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5-1 г. Биодоступность - 30-40%. Связывание с белками плазмы - около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T1 / 2 - 0,5-1 г. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, T1 / 2 возрастает до 3 часов.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- детский возраст;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью - почечная и / или печеночная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации (у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями), у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко - кожная сыпь, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Другие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярних кист во время длительного лечения (следствие ингибирования системы секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Способ применения и дозировка
Капсулы: внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи (обычно рекомендуется прием утром перед едой или во время приема пищи). В случае необходимости двукратного приема вечернюю дозу следует принимать перед ужином.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 20 мг / сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 40 мг / сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 20-40 мг / сутки в течение 4-8 недель.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, - по 20 мг / сутки в течение 4-8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг / сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 20 мг / сутки в течение длительного времени (до 6 мес).
Синдром Золлингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от начального уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг / сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг / сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
Лиофилизат для приготовления раствора для в / в введения: в / в, 1 раз в сутки в случаях, когда затруднен пероральный прием препарата.
Лиофилизат растворяют в 10 мл растворителя, который прилагается (1 амп.). Нельзя использовать другие растворители!
Приготовленный раствор следует использовать в течение 4 ч.
Вводят раствор в / в медленно за период не менее 2,5 мин со скоростью, не превышающей 4 мл / мин.
При необходимости инфузионного введения омепразола лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе и затем добавляют к 100 мл физиологического раствора или 5% декстрозы и проводят инфузию (в / в капельно в течение 20-30 мин). Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре не более 12 г.
При профилактике синдрома Мендельсона - 40 мг вводят за 1 ч до операции. В случае проведения операции более 2 ч дозу препарата следует ввести повторно.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратами
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и естрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Может снижать абсорбцию эфиров пенициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени с участием цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других ЛС.
Особые указания при приеме
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), поэтому лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Одновременный прием с пищей не влияет на эффективность омепразола.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.
Условия хранения
Список Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
24 мес.