Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками; уменьшает или устраняет ранние симптомы эстрогенной недостаточности; вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовых органов. Играет важную роль в развитии костной ткани, предотвращает или уменьшает снижение содержания минерального компонента костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегетососудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген — норэтистерон, подобно прогестерону служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена.
Во время приема розовых таблеток или к концу приема белых таблеток препарата возникает менструальноподобное кровотечение, обусловленное отменой гестагенного компонента.
Показания к применению
Заместительная гормональная терапия в климактерическом периоде для лечения симптомов, связанных с эстрогенной недостаточностью: климактерический синдром (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов).
Профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с повышенным риском его развития.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой; блистер 28, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой; блистер 28, пачка картонная 3;
Состав
Таблетки в комплекте 1 компл.
1 блистер включает таблетки 3 цветов
12 таблеток светло-серого цвета:
эстрадиол (в виде 2,07 мг эстрадиола гемигидрата) 2 мг
10 таблеток белого цвета:
эстрадиол (в виде 2,07 мг эстрадиола гемигидрата) 2 мг
норетистерону ацетат 1 мг
6 таблеток розового цвета:
эстрадиол (в виде 1,035 мг эстрадиола гемигидрата) 1 мг
в блистере 28 шт .; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Фармакодинамика
Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиола, вырабатываемого яичниками; уменьшает или устраняет ранние симптомы эстрогенной недостаточности; вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и покращуєтрофику мочеполовых органов. Играет важную роль в развитии костной ткани, предотвращает или уменьшает снижение содержания минерального компонента костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизный систему, устраняет вегетососудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген - норэтистерон, подобно прогестерону служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена.
Во время приема розовых таблеток или к концу приема белых таблеток препарата возникает кровотечение, обусловленное отменой гестагенного компонента.
Фармакокинетика
Эстрадиол
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При "первом прохождении" через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. Эстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны, и в меньшей степени с альбумином. Эстрон и эстриол выделяются с желчью в просвет тонкой кишки, откуда повторно абсорбируются. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде продуктов биодеградации (сульфатов и глюкуронидов) и частично в неизмененном виде.
Норэтистерон
Быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. C Max достигается в интервале 1-3 часа. T1 / 2 колеблется в пределах 5-12 ч, в среднем - 7,6 ч. Метаболизм происходит главным образом в печени. Примерно 60% применяемой дозы выделяется в виде метаболитов с мочой и небольшое количество - с калом.
Использование во время беременности
При беременности или подозрении на нее, в период лактации прием препарата противопоказан.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; беременность или подозрение на беременность; период лактации; печеночная недостаточность, острые и хронические заболевания печени или перенесенное заболевание печени, после которого показатели функции органа не нормализовались; синдромы Дубина - Джонсона или Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии); тромбоэмболические заболевания (т.ч. в анамнезе); нарушения мозгового кровообращения (ишемический или геморрагический инсульт); ретинопатия, ангиопатия; серповидноклеточная анемия; наличие в анамнезе или подозрение на злокачественную опухоль молочной железы или эндометрия;выявленная эстрогензависимых опухолей (в т.ч. опухоли гениталий) или подозрение на нее; фиброаденома молочной железы; эндометриоз; нарушения жирового обмена, гиперлипопротеинемия; идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности; герпес в анамнезе; отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности); кровотечения из половых путей неясного генеза, метроррагия (неясной этиологии); тяжелое заболевание сердца (ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит); тяжелое заболевание почек.
Относительные противопоказания: прием препарата требует осторожности при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и желчного пузыря, эпилепсии, артериальной гипертензии, депрессии, язвенном колите, миоме матки, фиброзно-кистозной мастопатии, хорее, тетании, рассеянном склерозе, варикозном расширении вен, заболеваниях почек, туберкулезе, порфирии.
Побочные действия
Со стороны мочеполовой системы: в первые месяцы лечения прорывные кровотечения; изменение характера менструации; дисменорея; симптомы, подобные предменструальному синдрому; увеличение размеров фибромиомы матки; изменение цервикальной эрозии и степени цервикальной секреции; симптомы цистита (без бактериального заражения); после 3 месяцев лечения - аменорея.
Со стороны эндокринной системы: в первые месяцы лечения-напряжение и / или увеличение молочных желез, секреция молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: в первые месяцы лечения - тошнота, рвота, спазмы в животе, вздутие живота, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: хлоазма и мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, гирсутизм, после 3 месяцев лечения - алопеция, кожная сыпь, зуд.
Со стороны органа зрения: изменение кривизны рогового слоя, дискомфорт при ношении контактных линз, после 3 месяцев лечения - нарушение зрения.
Со стороны ЦНС: в первые месяцы лечения - головная боль, мигрень, головокружения, депрессия, хорея.
Прочие: увеличение или снижение массы тела; снижение толерантности к глюкозе; ухудшение течения порфирии; спазмы икроножных мышц; в первые месяцы лечения - отечность; после 3 месяцев лечения - тромбозы, тромбоэмболия, повышение артериального давления и изменение либидо.
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. По 1 табл. в сутки ежедневно.
Терапию следует начинать с приема светло-серых таблеток, затем переходят на прием белых, далее - розовых таблеток. Лечение проводят без перерыва.
При окончательном прекращении менструаций или при редких и спорадических менструациях (2-4-месячные интервалы) лечение можно начинать в любой день.
При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального кровотечения.
Обычно во время приема розовых таблеток, содержащих низкую дозу эстрогена, наступают циклические менструальноподобные кровотечения. Изредка они могут появиться раньше, в последние дни приема белых таблеток.
Профилактика остеопороза после наступления менопаузы лечение следует начинать как можно раньше: в первые 2-3 года.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, болезненность молочных желез или чрезмерное образование шеечной слизи.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффективность препарата снижается при одновременном применении со средствами, индуцирующими микросомальные печеночные ферменты и усиливающими метаболизм стероидных гормонов (гидантоин, фенитоин, карбамазепин, мепробамат, фенилбутазон, барбитураты); с антибиотиками (ампициллин, рифампицин); со средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, этанолом, некоторыми гипотензивными средствами.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами может потребоваться корректировка доз последних.
Минеральное масло может уменьшить всасывание Триаклима из кишечника.
Меры предосторожности
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.
Особые указания при приеме
Прежде чем начать лечение, необходимо провести тщательное общее медицинское обследование, обращая особое внимание на измерение ад, состояние молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, и гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.
При продолжительном лечении следует проводить гинекологическое обследование каждые 6 мес. (анализ цитологического мазка с шейки матки и исследование молочных желез), кроме того, следует обучить пациенток самостоятельному обследованию желез. В случае необходимости следует регулярно проводить маммографию.
Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.
Применять строго по назначению врача, чтобы избежать осложнений.
Длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития гиперплазии и рака эндометрия. Соответствующее сочетание в одном препарате прогестогена с эстрогеном снижает этот риск.
При появлении во время лечения нерегулярных кровотечений из половых органов следует провести гистологическое исследование мазка эндометрия.
Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 месяцев или появились впервые после нескольких месяцев лечения препаратом, следует провести диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.
Длительное лечение эстрогенами связывают с некоторым повышением риска заболевания раком молочной железы женщин, находящихся в менопаузе. При длительности лечения около 5 и более лет надлежит тщательно взвесить степень риска с ожидаемым благоприятным эффектом.
Особая осмотрительность нужна при назначении препарата женщинам с узловатой или фиброзно-кистозной мастопатией, в т.ч. в анамнезе. Состояние молочных желез подлежит строгому контролю, включая регулярную маммографию.
В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Поэтому больных отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью или бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать. Кроме того, под действием эстрогенной терапии может увеличиться в размерах имеющийся фиброма матки с последующим ухудшением симптоматики эндометриоза.
Следует тщательно контролировать состояние женщин, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или нарушением функции почек, так препарат способствует задержке воды и натрия в организме.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать артериальное давление.
В начальном периоде заместительной гормональной терапии больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогена в крови может влиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Препарат не является контрацептивом и не восстанавливает способность к оплодотворению.
Прием препарата следует прекратить за 6 недель до плановых хирургических вмешательств во избежание тромбообразования.
Прием препарата следует немедленно прекратить в таких случаях:
- Флебиты; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания (непривычные боли и вздутие вен на ногах, цереброваскулярные расстройства, возникновение колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке);
- Значительное повышение артериального давления;
- Появление желтухи;
- Выявления опухолей печени;
- Появление (впервые) мигренеподобных головных болей;
- Внезапное нарушение зрения;
- Длительная иммобилизация;
- Беременность;
- Учащение приступов эпилепсии.
Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.
Условия хранения
При температурі 15–30 °C.
Срок годности
36 мес.