Упаковка
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Анальгетик центрального действия, влияет на опиатные рецепторы.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности в послеоперационном периоде, при травмах, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда, невралгии. Обезболивание при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.
Форма выпуска
раствор для инъекций 50 мг / мл; ампула 1 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
раствор для инъекций 50 мг / мл; ампула 2 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
раствор для инъекций 50 мг / мл; ампула 1 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2;
раствор для инъекций 50 мг / мл; ампула 2 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2;
раствор для инъекций 50 мг / мл; ампула 1 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для инъекций 50 мг / мл; ампула 1 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;
раствор для инъекций 50 мг / мл; ампула 2 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для инъекций 50 мг / мл; ампула 2 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;
раствор для инъекций 50 мг / мл; ампула 2 мл, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
Состав
1 мл раствора для инъекций 5% содержит трамадола гидрохлорида 0,05 г; в ампулах по 1 или 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
1 капсула содержит трамадола гидрохлорида 0,05 г; в банках или пластиковых контейнерах по 10 или 20 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 контейнер соответственно; или в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
Фармакодинамика
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Селективный агонист мю-, дельта - и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер (-), подавляя нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 часа после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в / в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.
Использование во время беременности
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. в других опиатов), угнетение дыхания и / или ЦНС (отравление алкоголем, снотворными и психотропными средствами, наркотическими анальгетиками), одновременное применение ингибиторов МАО (и в период 2 недель после их отмены), беременность и кормление грудью (применение возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено разовыми введениями), возраст до 1 года (раствор для инъекций) и до 14 лет (капсулы), синдром отмены наркотиков (капсулы).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, парестезия, галлюцинации, тремор, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, уменьшение массы тела.
Прочие: кожный зуд, астения, задержка мочеиспускания, лекарственная зависимость (при длительном применении).
Способ применения и дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально. В / в медленно или капельно (разводить водой для инъекций, 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы), в / м или п / к. Взрослым и детям старше 14 лет: 0,05-0,1 г, при необходимости - повторные инъекции через 30-60 мин, максимальная доза - 0,4 г / сутки. Детям 1-14 лет: в однократной дозе 1-2 мг / кг, максимальная суточная доза - 4-8 мг / кг.
Внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 14 лет: начальная доза - 0,05 г, при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин - еще 0,05 г, при сильных болях: одноразово 0,1 г, максимальная суточная доза - 0,4 г.
Передозировка
Симптомы: при применении в дозе 3 г и более отмечаются тошнота, рвота, мидриаз, резкое снижение артериального давления, угнетение дыхания, судороги.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия в условиях стационара.
Применение налоксона не имеет решающего значения, поэтому не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ малоэффективен. При судорогах целесообразно использовать диазепам.
Взаимодействие с другими препаратами
Может усиливать действие средств, угнетающих ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства и средства, применяемые в анестезиологии), и алкоголя.
Карбамазепин и другие индукторы метаболических ферментов могут ослаблять обезболивающее действие препарата (необходимость применения более высоких доз). Систематический прием барбитуратов, особенно фенобарбитала, может привести к ослаблению обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами и нейролептиками возрастает риск возникновения судорог.
Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Меры предосторожности
С осторожностью применять у пациентов с опиойдною зависимостью, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, шоке, потере сознания неясного генеза. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
Список Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10-25 ° C.
Срок годности
24 мес.