Упаковка
Суппозитории ректальные
Фармакологическое действие
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каина-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Показания к применению
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных).
— обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Форма выпуска
суппозитории для ректального применения 100 мг; блистер 5, пачка картонная 1;
суппозитории для ректального применения 100 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
суппозитории для ректального применения 100 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
Состав
1 капсула содержит трамадола гидрохлорида 50 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
1 суппозиторий ректальный - 100 мг, в контурной безчарунковий упаковке 5 шт., В коробке 1 упаковка.
1 мл раствора для инъекций - 50 мг; в ампулах по 1 и 2 мл, в коробке 5 шт.
1 мл (40 капель) капель для приема внутрь - 100 мг, во флаконах-капельницах по 10 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакодинамика
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ епостийного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К + и Са2 + каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каина-) на пре - и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90%, биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). Время достижения Cmax после в / м введение - 1 час. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 306 л. Связь с белками плазмы - 20%
В печени метаболизируется путем N - и О - деметилирования с последующей кон'югациєю с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О - десметилтрамадол (M1) имеет фармакологической активности.
T1 / 2 во второй фазе - 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О - десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 (трамадол); при циррозе печени - 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-Десметом л трамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл / мин) - 11 + 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О - десметил трамадол).
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Использование во время беременности
Безопасность использования препарата во время беременности не установлена. Назначение препарата возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.
Использование при нарушени функции почек
С осторожностью: следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек.
Противопоказания к применению
- Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);
- Тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (КК менее 10 мл / мин);
- Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены);
- Беременность (I триместр) и период лактации;
- Детский возраст (до 14 лет);
- Повышенная чувствительности к препарату и другим опиоидам.
С осторожностью: следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидов, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Другие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - синдром "отмены".
Способ применения и дозировка
Внутрь, ректально, в / в, в / м, п / к или в виде инфузии. Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым и детям старше 14 лет обычно по 50-100 мг 3-4 раза в сутки; детям от 1 года до 14 лет - капли или инъекции в дозе 1-2 мг / кг 3-4 раза в сутки. Интервал между приемами 4-6 ч, максимальная суточная доза 400 мг.
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобним эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает действие средств, оказывающих влияние на ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамензапин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоензиму CYP 2D6.
Меры предосторожности
Следует воздерживаться от управления автомобилем и механическим оборудованием (изменяется скорость реакции) во время лечения. При длительном применении в больших дозах возможно развитие лекарственной зависимости.
Особые указания при приеме
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Трамадола необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Особые случаи при приеме
С осторожностью: следует использовать препарат больным с нарушенной функцией печени.
Условия хранения
При температурі не вище 25 °C.
Срок годности
60 мес.