Трамадол ШТАДА [Tramadol Stada] |
|
|
Упаковка
Капли для приема внутрь
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Форма выпуска
капли для приема внутрь 100 мг / мл; флакон-капельница темного стекла 20 мл, пачка картонная 1;
капли для приема внутрь 100 мг / мл; флакон-капельница темного стекла 10 мл, пачка картонная 1;
капли для приема внутрь 100 мг / мл; флакон-капельница темного стекла 50 мл, пачка картонная 1;
капли для приема внутрь 100 мг / мл; флакон-капельница темного стекла 100 мл, пачка картонная 1;
Состав
Капли для приема внутрь 1 мл
трамадола гидрохлорид 100 мг
1 мл = 40 каплям (1 капля - 2,5 мг трамадола гидрохлорида)
вспомогательные вещества: калия сорбат; сахароза; полисорбат 20; сахарин натрия; масло мяты перечной; анетол; очищенная вода
во флаконах темного стекла с капельницей по 10, 20, 50 или 100 мл; в коробке 1 флакон.
Фармакодинамика
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Селективный агонист мю-, дельта - и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в знеболюючому воздействии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер (-), подавляя нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящий норадренергичний влияние. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 часа после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в / в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.
Использование во время беременности
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Противопоказания к применению
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, которые имеют угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в / в введении в высоких дозах или при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: миоз.
Способ применения и дозировка
Капсулы
Внутрь, не разжевывая, с достаточным объемом жидкости, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам старше 12 лет: при умеренных болях - 1 капс. (50 мг), при отсутствии достаточного эффекта через 30-60 мин еще 1 капс.; при сильных болях - 2 капс. (100 мг).
Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч, в зависимости от характера и интенсивности боли.
Обычная суточная доза - не более 8 капс. (400 мг). Однако при онкологических и сильных послеоперационных болях могут потребоваться значительно более высокие дозы.
Раствор для инъекций
В / в (в поверхностную плечевую вену), в / м (в ягодичную мышцу) или п / к.
В / в введение осуществляют путем медленной инъекции, со скоростью 1 мл / мин.
Взрослым и подросткам старше 14 лет: разовая доза для снятия умеренных болей - 1 мл, при недостаточном эффекте через 30-60 мин вводят еще 1 мл; при сильных болях - 2 мл.
Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли. Обычно необходима для адекватного обезболивания суточная доза не превышает 8 мл (400 мг). Однако при онкологических и сильных послеоперационных болях могут потребоваться значительно более высокие суточные дозы.
Детям: 1-13 лет разовая доза - 1-2 мг / кг. Перед введением препарат разводят водой для инъекций. В таблице указана конечная концентрация (1 мл раствора для инъекций содержит 50 мг трамадола гидрохлорида).
Разведение препарата:
объем препарата + объем воды для инъекций, мл Конечная концентрация, мг / мл 2+2 25
2+4 16,7
2+6 12,5
2+8 10
2+10 8,3
2+12 7,1
2+14 6,3
2+16 5,6
2+18 5
Пример: для введения дозы 1,5 мг / кг ребенку массой тела 45 кг требуется 67,5 мг трамадола гидрохлорида. Для этого 2 мл препарата разводят в 4 мл воды для инъекций до конечной концентрации 16,7 мгмл. Затем вводят 4 мл разведенного раствора (общая доза составляет примерно 67 мг трамадола гидрохлорида).
Капли для приема внутрь. Внутрь, с небольшим объемом жидкости или на кусочке сахара, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам старше 14 лет при умеренных болях разовая доза - 20 капель (соответствует 50 мг трамадола гидрохлорида). При отсутствии достаточного эффекта через 30-60 мин принимают еще 1 разовую дозу; при сильных болях - 40 капель (соответствует 100 мг трамадола гидрохлорида).
Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч, в зависимости от характера и интенсивности боли. Обычно необходима для адекватного обезболивания суточная доза не превышает 160 капель (соответствует 400 мг трамадола гидрохлорида). Однако при онкологических и сильных послеоперационных болях могут потребоваться значительно более высокие дозы.
Детям: в возрасте старше 1 года разовая доза - 1-2 мг / кг.
В таблице приведены примерные дозы для различных возрастных групп (1 капля содержит примерно 2,5 мг трамадола гидрохлорида).
Возраст Масса тела, кг Количество капель
1 ч 10 4-8
3 года 15 6-12
6 лет 20 8-16
9 лет 30 12-24
11 лет 45 18-36
Пациентам пожилого возраста, при тяжелых заболеваниях печени или почек (в т.ч. находятся на гемодиализе изменения дозы не требуется, поэтому препарат назначают на непродолжительное время. Пациентам старше 75 лет - возможно увеличение интервала между дозами.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Особые указания при приеме
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистов опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
60 мес.