Трамадол-ратиофарм [Tramadol-ratiopharm] |
|
|
Упаковка
Таблетки шипучие
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Форма выпуска
таблетки для приготовления шипучего напитка 50 мг; туба 10, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки шипучие 1 табл.
трамадол 50 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная; натрия гидрокарбонат; натрия сульфат безводный; лактозимоногидрат; натрия карбонат безводный; макрогол 6000; повидон; натрия цикламат; аспартам; ароматизатор апельсиновый, силиконовая эмульсия (антипенных).
в тубе 10 шт.; в коробке 1 туба.
Фармакодинамика
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Селективный агонист мю-, дельта - и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающее воздействии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер (-), подавляя нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящий норадренергичний влияние. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 часа после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в / в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.
Использование во время беременности
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Противопоказания к применению
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, которые имеют угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в / в введении в высоких дозах или при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: миоз.
Способ применения и дозировка
Внутрь, в / в, в / м, п / к. Применяемые дозировки зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности больного.
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Капли принимают внутрь, разводя в небольшом количестве жидкости или на кусочке сахара.
Шипучие таблетки растворяют в стакане воды, а потом выпивают.
Время приема препарата не зависит от времени приема пищи.
При в / в применении раствор вводят медленно (не более 1 мл / мин), что соответствует 50 мг трамадола.
Взрослые и подростки с 14 лет. При болях средней интенсивности обычно применяют капсулы, шипучие таблетки или капли. Разовая доза составляет 50 мг. В случае недостаточности или при отсутствии обезболивающего действия через 30-60 мин принимают 50 мг трамадола повторно. При болях сильной интенсивности разовая доза - 100 мг. Обезболивающее действие сохраняется в течение 4-8 час.
Раствор для инъекций обычно применяют при лечении болевого синдрома сильной интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, когда в первые часы после операции возникает необходимость применения более высоких дозировок. Однократные и суточные дозы для отдельных лекарственных форм приведены в таблице 1.
Таблица 1
Лекарственная форма Разовая доза Суточная доза
Капсулы 1-2 капс. до 8 капс.
Капли для приема внутрь 20-40 капель до 160 капель
Таблетки шипучие 1-2 табл. до 8 табл.
Раствор для инъекций 1-2 мл до 8 мл
Максимальная суточная доза — 400 мг.
Дети 1-13 лет. В качестве разовой дозы назначают 1-2 мг / кг; обычно используют капли для приема внутрь и раствор для инъекций. Типичные режимы дозирования для различных возрастных групп детей приведены в таблице 2 (1 капля содержит 2,5 мг трамадола).
Таблица 2
Возраст Масса тела, кг Количество капель
1 год 10 4-8
3 года 15 6-12
6 лет 20 8-16
9 лет 30 12-24
12 лет 45 18-36
При в / в или в / м применении раствора для инъекций у детей перед введением его необходимо разводить водой для инъекций. При расчете необходимо иметь в виду, что 1 мл раствора в ампулах содержит 50 мг трамадола. Концентрации конечного раствора, получаемые при разведении 1 мл раствора для инъекций, приведены в таблице 3.
Таблица 3
Количество воды для инъекций, мл Концентрация конечного раствора, мг / мл
1 25,0
2 16,7
3 12,5
4 10,0
5 8,3
6 7,1
7 6,3
8 5,6
9 5,0
Больные с нарушением функции почек и / или печени. У больных с нарушением функции почек и / или печени затруднено выведение трамадола из организма. При лечении острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения дозировок не требуется. Однако в случаях лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между приемами.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50-100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени у этой группы больных T1 / 2 трамадола увеличивается почти в 3 раза).
У больных старческого возраста (старше 75 лет) выведение трамадола замедляется даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и / или печени, поэтому в таких больных также необходимо увеличивать интервал между приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Особые указания при приеме
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
При температурі не вище 30 ° C.
Срок годности
60 мес.