Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Противорвотное средство центрального действия (пиперазиновое производное фенотиазина); блокирует H1-гистаминовые рецепторы и дофаминовые рецепторы в нигростриарных путях; в отличие от большинства фенотиазинов, практически не оказывает антипсихотического действия. Оказывает также альфа-адрено- и м-холиноблокирующее действие. Действует на хеморецепторную триггерную зону и на рвотный центр. Устраняет головокружение, влияя на координационные центры в ретикулярной формации. Эффект развивается быстро, обычно уже после первого введения.
Показания к применению
Боли различной этиологии и генеза (послеоперационные, при коликах и травмах, зубная боль и др.).
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг;
Состав
1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг, в упаковке 100 шт.; 1 ампула с 1 мл раствора для инъекций - 30 мг, в упаковке 10 шт.
Фармакодинамика
НПВС, оказывает сильное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализируя образование Pg из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезуючого эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После в / м введения и приема внутрь начало аналгетического действия отмечается соответственно через 0.5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.
Фармакокинетика
Полностью всасывается при в / м введении и оральном приеме; биодоступность 80-100%; концентрация в плазме через 50 мин после в / м введения 30 мг - 2,2 мкг / мл; более 99% в плазме связывается с белками; период полуелиминации 5,3 час.
Использование во время беременности
Протипоказано.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, заболевания почек, язвенная болезнь, возраст (до 18 лет).
Побочные действия
Язва желудка, желудочно-кишечные кровотечения, диспептические расстройства, повышенное потоотделение, головная боль.
Способ применения и дозировка
Всередину і в / м; всередину по 10-20 мг 3-4 рази на день; в / м 30-60 мг, потім 15-30 мг кожні 6 год; максимальна доза в перший день 150 мг, потім 120 мг на добу.
Взаимодействие с другими препаратами
Не совместим с другими нестероидными противовоспалительными средствами; совместим с наркотическими анальгетиками (морфином).
Меры предосторожности
С осторожностью применять у больных с заболеваниями почек и нарушением свертываемости крови.
Условия хранения
Список Б.: В прохладном, защищенном от света месте.