Упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Оказывает антипсихотическое и анксиолитическое действие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.
Показания к применению
Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у больных алкоголизмом; боль (интенсивная, некупирующаяся); дискинезия (спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона).
Форма выпуска
раствор для инъекций 50 мг / мл; ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 6, пачка картонная 2;
Состав
1 таблетка делимая содержит тиаприд гидрохлорида 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
1 ампула с 2 мл раствора для инъекций - 100 мг; в блистере 6 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакодинамика
Оказывает антипсихотическое и анксиолитическое действие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.
Фармакокинетика
После в / м инъекции 200 мг cmax (2,5 мкг / мл) определяется через 30 мин, после приема 200 мг внутрь (1,3 мкг / мл) - через 1 час. Биодоступность - 75% (прием непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Cmax - на 40%). Абсорбция у пожилых людей замедлено.
Распределение быстрое: уже через 1 ч определяется во многих тканях и органах, проходит гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет половину таковой в плазме крови). Практически не связывается с белками плазмы, эритроцитами.
T1 / 2 - 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Умеренно подвергается метаболизму: 70% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Выведение происходит в основном почками; Cl составляет 330 мл / мин У пациентов с нарушением функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной Cl креатинина. Суточную дозу при Cl креатинина менее 20 мл / мин следует уменьшить в 2 раза, менее 10 мл / мин - в 4 раза.
Использование во время беременности
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Побочные действия
При длительном применении в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотония, дискинезия (ранняя - спастическая, кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения, и поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, снижение артериального давления, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (необъяснимая гипертермия - требует отмены препарата).
Способ применения и дозировка
Внутрь, при двигательных расстройствах - по 300-800 мг / сут; при расстройствах поведения - взрослым - по 200-300 мг / сутки в течение 1-2 мес, при необходимости курс повторяют; детям старше 7 лет - по 100-150 мг / сутки в 2-3 приема, при необходимости дозу увеличивают - до 300 мг / сут; некупирующаяся боль - 200-400 мг / сут внутрь или содержимое 2-4 ампул в / м или в / в.
При делиириозний (при делириозному) состоянии - в / м или в / в каждые 4-6 ч в суточной дозе - 400-1200 мг (до 1800 мг) (содержимое 4-12 ампул). Суточные дозы должны редуцировать в зависимости от Cl креатинина.
Передозировка
Симптомы: избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При тяжелых экстрапирамидных симптомах - антихолинергические препараты.
Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления активного вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприд неизвестный.
Взаимодействие с другими препаратами
Несовместим с алкоголем и леводопой. Может усиливать эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных средств.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным эпилепсией, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, в пожилом возрасте, новорожденным; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном назначении со средствами, угнетающими ЦНС, гипотензивными препаратами, в т.ч. ингибиторами АПФ.
Особые указания при приеме
ЦНС характеризуется плотностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупредительные сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, пожалуй, являются благоприятными.
Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QT (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QТс).
До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов дофаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой реакции
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
36 мес.