Упаковка
Таблетки
Фармакологическое действие
Угнетает образование дигидрофолиевой кислоты из ПАБК, подавляет дигидрофолатредуктазу, катализирующую переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (кофермент).
Показания к применению
Инфекции дыхательных путей (бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, тонзиллит, синусит, фарингит), ЖКТ, желчевыводящих путей (энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит), кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, абсцесс, раневая инфекция), почек и мочевыводящих путей (гонококковый уретрит, простатит).
Форма выпуска
1 таблетка содержит 0.08 г триметоприма и 0.4 г сульфаметоксазола. 1 мл сиропа содержит 0.005 г триметоприма и 0.025 г сульфаметоксазола. Таблетки по 20 шт. в упаковке. Сироп 100 мл во флаконе.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1–4 ч. Терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме, проходит через гистогематические барьеры, создает в легких и моче концентрации, превышающие концентрации в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связывание с белками плазмы составляет у сульфаметоксазола 66%, у триметоприма — 45%. Метаболизируется в печени. T1/2 сульфаметоксазола — 9–11%, триметоприма — 10–12 ч, у детей — более короткий. Выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде (50–70% триметоприма и 10–30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.
Использование во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности и предродовом периоде. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам, печеночная и почечная недостаточность, анемия, лейкопения, грудной возраст (до 6 нед), I триместр беременности, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, нарушение функции печени.
Прочие: аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды 2 раза в сутки, начальная доза — 960 мг, поддерживающая — 480 мг. Детям 1–2 лет — по 120 мг (1 мл сиропа); 2–6 лет — по 240 мг (6–8 мл сиропа); 7–12 лет — по 240–480 мг (8–16 мл сиропа).
Взаимодействие с другими препаратами
Вытесняет из связи с белками плазмы крови и усиливает эффект антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, метотрексата. Концентрацию в крови повышают НПВС.
Меры предосторожности
Грудным детям (до 3 мес) назначают только в исключительных случаях.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, прохладном месте.
Срок годности
60 мес.