Ставудин [Stavudine]

Упаковка

Субстанция-порошок

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.

Показания к применению

Лечение инфекции, вызванной ВИЧ, при выраженных клинических проявлениях и неэффективности или непереносимости зидовудина, а также других антиретровирусных препаратов.

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, барабан полиэтиленовый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, барабан полиэтиленовый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 20 кг, барабан полиэтиленовый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан полиэтиленовый 1.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78-86%. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.8-1.1 л/кг. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием активного метаболита - ставудина трифосфата. 40% ставудина выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 1-1.6 ч.

Использование во время беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ставудина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению

Периферическая невропатия, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к ставудину.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, астения, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, анорексия, повышение уровня печеночных трансаминаз, панкреатит. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Со стороны системы кроветворения: анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. В процессе лечения ставудином необходимо контролировать активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), амилазы и липазы в плазме крови.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.