Упаковка
Таблетки
Показания к применению
- лечение симптомов ДГПЖ;
- гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими средствами).
Форма выпуска
таблетки 1 мг; блистер 10 пачка картонная 3.
таблетки 2 мг; блистер 10 пачка картонная 3.
таблетки 5 мг; блистер 10 пачка картонная 3.
таблетки 10 мг; блистер 10 пачка картонная 3.
Фармакодинамика
Механизм действия. Некоторые симптомы ДГПЖ обусловлены повышением тонуса мышц шейки мочевого пузыря и предстательной железы. Будучи блокатором α-адренергических рецепторов, теразозин расслабляет гладкие мышцы и улучшает уродинамику у пациентов с ДГПЖ. Препарат не влияет на величину предстательной железы.
Антигипертензивный эффект теразозина обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. При длительном введении препарат обычно не вызывает рефлекторную тахикардию. Теразозин не влияет на сердечный выброс.
Скорости почечного кровотока и клубочковой фильтрации при введении теразозина не изменяются или изменяются мало.
Фармакокинетика
Начало действия и его продолжительность. Теразозин начинает действовать примерно через 15 мин после приема однократной дозы. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2–3 ч после приема внутрь. Продолжительность эффекта препарата — 24 ч.
Всасывание. Теразозин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизм первого прохождения через печень для теразозина незначителен, его биодоступность близка к 90%. Теразозин в значительной степени (90–94%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. Препарат метаболизируется в печени. Один из четырех известных метаболитов фармакологически активен.
Выведение. T1/2 составляет примерно 12 ч и практически не изменяется даже при нарушении функции почек.
Примерно 10 и 20% введенной дозы выводится в неизмененной форме с мочой и калом соответственно, а остальная часть — в форме метаболитов. Выведение препарата, таким образом, не зависит от функции почек.
Использование во время беременности
В связи с недостатком данных относительно применения препарата при беременности и во время грудного вскармливания таким пациентам этот препарат можно назначать только в случаях, когда его терапевтическая польза оправдывает возможный риск.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к теразозину или другим структурно близким антагонистам α-адренергических рецепторов;
- детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: артериальная гипотензия.
Побочные действия
После приема первой дозы может возникнуть гипотензия, сопровождающаяся головокружением, а в более тяжелых случаях, и обмороком. Во избежание этого побочного эффекта следует начинать лечение с низкой дозы (1 мг), принимаемой на ночь.
Другие эффекты обычно слабы и быстро проходят.
Самыми частыми побочными эффектами более высоких доз являются ортостатическая гипотензия, головокружение, слабость и периферические отеки. Могут наблюдаться тахикардия, сердцебиение, стенокардия, увеличение массы тела и одышка. Реже в качестве побочных эффектов возникают астения, мышечная боль, нарушения зрения, отечность слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, другие явления со стороны ЖКТ, головная боль, приапизм, сонливость и анафилактические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывая. Дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от АД у пациента.
Начальная доза для взрослых: при обоих показаниях — 1 мг, принимать перед сном. Начальная доза не должна быть выше 1 мг в связи с повышенным риском гипотензии после приема первой дозы. Суточную дозу можно постепенно повышать, желательно с недельными интервалами, до достижения необходимой поддерживающей дозы.
Поддерживающая доза:
- гипертензия: обычно — 1–5 мг 1 раз в день;
- ДГПЖ: обычная поддерживающая доза — 5–10 мг 1 раз в день. Максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.
При почечной недостаточности и у пожилых пациентов дозу препарата уточнять не требуется.
Передозировка
Симптомы: развитие гипотензии и недостаточности кровообращения.
Лечение: при необходимости пациенту следует назначить противошоковую терапию с введением жидкостей и сосудосуживающих препаратов. Поскольку теразозин сильно связывается с белками, диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Сочетание с другими антигипертензивными препаратами требует особой осторожности.
Особые указания при приеме
У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина. Применение теразозина требует особой осторожности у пациентов с предрасположенностью к постуральной гипотензии, ИБС, другими тяжелыми заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, III или IV степенью гипертензивной ретинопатии, инсулинзависимым диабетом, а также нарушением функции печени и почек. Обычно при нарушении функции почек снижение дозы препарата не требуется.
До начала лечения теразозином ДГПЖ следует исключить карциному предстательной железы.
АД пациента следует часто измерять в начале курса лечения и после повышения дозы. Все одновременно принимаемые антигипертензивные препараты следует учитывать, даже если теразозин применяется для лечения ДГПЖ. Успех применения теразозина при ДГПЖ можно оценить только после 4 нед приема поддерживающей дозы.
При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание в таблетках (55 мг — в каждой таблетке по 1 мг; 110 мг — в каждой таблетке по 2, 5 и 10 мг).
Эффективность и безопасность теразозина у детей не установлена.
Влияние на вождение транспортных средств и работу с механизмами. В начале курса лечения, а также после каждого повышения дозы не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с механизмами на протяжении периода, длительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.
Срок годности
36 мес.