Предуктал МВ [Preductal MR] |
|
|
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Предуктал МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Показания к применению
- кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
- ЛОР-заболевания: лечение кохлеовестибулярных нарушений ишемической природы (таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха);
- офтальмология: хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.
Форма выпуска
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 35 мг; блистер 20 пачка картонная 2;
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 35 мг; блистер 30 пачка картонная 1;
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 35 мг; блистер 30 пачка картонная 2;
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 35 мг; блистер 30 пачка картонная 3;
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 35 мг; блистер 30 пачка картонная 6;
Фармакодинамика
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время ишемии;
— уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии;
— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца;
— уменьшает размер повреждения миокарда;
— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин:
— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
— ограничивает резкие колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без каких-либо значительных изменений ЧСС;
— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
— улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
В клинических исследованиях продолжительностью 2 мес было показано, что добавление препарата Предуктал МВ в дозе 35 мг к терапии атенололом в дозе 50 мг через 12 ч приводило к значимому замедлению наступления ишемической депрессии сегмента ST при проведении нагрузочных тестов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата.
Распределение
Сss достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях.
Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).
Выведение
Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Было показано, что у пациентов пожилого возраста при суточной дозе 2 таблетки в 2 приема, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо выраженным эффектам по сравнению с плацебо.
Использование во время беременности
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина. Однако из-за отсутствия клинических данных препарат не рекомендуется применять при беременности.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушени функции почек
Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин.
Противопоказания к применению
— выраженная почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены).
Побочные действия
Определение частоты развития побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100,
Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные симптомы (дрожание, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто - астения.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время приема пищи, по 35 мг (1 табл.) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Суточная доза — 70 мг (2 табл.). Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Предуктал® МВ не сообщалось.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал МВ не описано.
Особые указания при приеме
Следует иметь в виду, что Предуктал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с Cl креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Использование в педиатрии
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Предуктал МВ не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В обычных условиях.
Срок годности
36 мес.