Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Действующее вещество препарата Праймер – итоприда гидрохлорид – является антагонистом D2-допаминовых рецепторов и оказывает антихолинэстеразное действие. Допамин, связываясь с D2-рецепторами, ингибируется активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках пищеварительного тракта, проявляя тем самым спазмолитическое действие. Допамин обладает способностью снижать перистальтику кишечника и желудка, способствуя расслаблению желудочно-пищеводного и дуодено-желудочного рефлюкса, увеличивает внутрижелудочное давление и понижает в крови уровень пролактина. Итоприда гидрохлорид блокирует D2-допаминовые рецепторы, увеличивая тем самым в гладкомышечных клетках пищеварительного тракта активность аденилатциклазы. В результате увеличивается количество циклического АМФ и возрастает энергетическое обеспечение клеток гладкой мускулатуры. Вследствие этого происходит активация двигательной активности и тонуса мышечных волокон пищеварительного тракта.
Показания к применению
Препарат Праймер применяется для симптоматического лечения заболеваний, вызванных снижением гастроинтестинальной моторики:
- хронического гастрита;
- неязвенной диспепсии;
- эзофагита различной этиологии;
- рвоты и тошноты органического, функционального, инфекционного происхождения;
- анорексии;
- запора.
Форма выпуска
таблетки 50мг, №10;
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Праймер – итоприда гидрохлорид – является антагонистом D2-допаминовых рецепторов и оказывает антихолинэстеразное действие. Допамин, связываясь с D2-рецепторами, ингибируется активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках пищеварительного тракта, проявляя тем самым спазмолитическое действие. Допамин обладает способностью снижать перистальтику кишечника и желудка, способствуя расслаблению желудочно-пищеводного и дуодено-желудочного рефлюкса, увеличивает внутрижелудочное давление и понижает в крови уровень пролактина. Итоприда гидрохлорид блокирует D2-допаминовые рецепторы, увеличивая тем самым в гладкомышечных клетках пищеварительного тракта активность аденилатциклазы. В результате увеличивается количество циклического АМФ и возрастает энергетическое обеспечение клеток гладкой мускулатуры. Вследствие этого происходит активация двигательной активности и тонуса мышечных волокон пищеварительного тракта.
Ацетилхолин в мембране гладкомышечной клетки пищеварительного тракта взаимодействует с белками М3-рецепторов. Рецепторная аденилатциклаза стимулирует протеинкиназу (внутренний рецептор), что приводит к фосфорилированию белков. В результате этих процессов увеличивается проницаемость мембраны для кальция, что приводит к стимуляции сокращения гладких мышц пищеварительного тракта. Ацетилхолинэстераза стимулирует процессы гидролиза, обрывая тем самым действие ацетилхолина. Итоприда гидрохлорид ингибирует фермент ацетилхолинэстеразу, чем способствует увеличению периода активности эндогенного ацетилхолина, повышению его действия в гладкомышечной ткани и стимуляции тонуса и двигательной активности желудочно-кишечного тракта.
Итоприда гидрохлорид ингибирует активность ацетихолинэстеразы, стимулируя двигательную активность желудка в отношении твердой и жидкой фракций, повышает длительность дуоденальных и антральных сокращений, способствует ускорению эвакуации желудочного и кишечного содержимого.
Фармакокинетика
Большая часть итоприда гидрохлорида (около 90%) абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 45 минут после перорального приема препарата. На абсорбцию итоприда гидрохлорида не влияет прием пищи. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Итоприда гидрохлорид ацетилируется и окисляется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются почками. Период полувыведения итоприда гидрохлорида – 6 часов. После перорального приема одной дозы в течение 12 часов препарат полностью выводится из организма. Итоприда гидрохлорид не кумулирует.
Использование во время беременности
Не установлена безопасность применения препарата Праймер у женщин в период беременности. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на период лечения препаратом.
Противопоказания к применению
Препарат Праймер противопоказан детям до 12 лет, пациентам с гиперчувствительностью к препарату, кровотечениями из ЖКТ, перфорацией или кишечной непроходимостью, пролактинемией.
Побочные действия
При применении препарата Праймер возможно появление:
- аллергических реакций (зуда, кожных высыпаний, гиперемии кожных покровов);
- диареи, запора, сухости во рту, боли в брюшной полости, увеличения активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛФ, ГГТП);
- головной боли, головокружения, бессонницы;
- повышения в крови уровня пролактина (требует отмены препарата при появлении галактореи или гинекомастии);
- в редких случаях – нейтропении, лейкопении (требует отмены препарата);
- боли в спине;
- в редких случаях (у пациентов с гипертрофией простаты) - задержки мочеиспускания.
Способ применения и дозировка
Праймер назначается детям от 12 лет и взрослым трижды в день по 1 таблетке до приема пищи.
Рекомендуется не разжевывать таблетку.
Максимальная суточная доза препарата Праймер составляет 800 мг, средняя суточная дозировка – 150 мг. Рекомендуемая продолжительность терапии – 2-3 недели.
Передозировка
Не описаны случаи передозировки препарата.
В случае возникновения передозировки рекомендуется промыть желудок и провести симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
Не отмечается клинически значимого взаимодействия препарата Праймер с диазепамом, варфарином, тиклопидином, диклофенаком, никардипином и нифедипином (в метаболизме итоприда гидрохлорида не принимает участие система цитохрома Р450).
Лечебный эффект препарата Праймер могут при одновременном приеме снижать антихолинергические средства.
Прокинетична действие Праймера не уменьшают при одновременном приеме противоязвенных препаратов.
Особые указания при приеме
В период лечения препаратом Праймер следует соблюдать осторожность при работе с движущимися механизмами и управлении автотранспортом в связи с возможностью возникновения головокружения.
При лечении препаратом пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозировок, но в связи с возможность недостаточности функций почек и печени у таких больных следует соблюдать осторожность из-за повышения риска развития побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Праймер пациентам с аденомой предстательной железы и глаукомой.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
24 мес.