Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синуситы, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; флакон (флакончик) темного стекла 6 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; флакон (флакончик) темного стекла 6 пачка картонная 20 коробка (коробочка) картонная 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; флакон (флакончик) темного стекла 10 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; флакон (флакончик) темного стекла 10 пачка картонная 20 коробка (коробочка) картонная 1;
Фармакодинамика
Ингибирует синтез пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз. Активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 40–50% цефиксима (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается примерно на 0,8 ч. Cmax в сыворотке достигается через 2–6 ч. Связывание с белками сыворотки составляет около 65%. Средние величины AUC в состоянии равновесия примерно на 40% выше у пожилых пациентов по сравнению с таковыми у других взрослых. Около 50% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. В исследованиях на животных отмечено, что цефиксим экскретируется также с желчью (10%). T1/2 из плазмы не зависит от дозы и у здоровых добровольцев составляет в среднем 3–4 ч, однако может достигать 9 ч.
Использование во время беременности
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка.
Способ применения и дозировка
Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз/ или по 200 мг 2). Продолжительность курса лечения - 7-10 дней. При неосложненной гонорее - 400 мг однократно.
Детям в возрасте до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 1 раз/ или по 4 мг/кг каждые 12 ч.
При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.
При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. назначение антигистаминных препаратов и глюкокортикоидов, оксигенотерапия, ИВЛ. В значительных количествах не выводится путем гемо- или перитонеального диализа. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.
Меры предосторожности
До начала терапии цефиксимом необходимо знать, отмечались ли у пациента в прошлом реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим ЛС. При применении у пенициллиночувствительных пациентов следует соблюдать осторожность, т.к. возможна перекрестная гиперчувствительность между бета-лактамными антибиотиками (встречается примерно у 10% пациентов с аллергией к пенициллину в анамнезе). Если развивается аллергическая реакция на цефиксим, следует отменить лечение. При серьезных острых реакциях гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и другие экстренные меры, включая оксигенотерапию, в/в введение жидкостей, антигистаминных средств (в/в), кортикостероидов, прессорных аминов, ИВЛ.
С осторожностью назначают пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности на ЛС; пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно при колитах.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
При применении цефиксима возможно развитие в организме дефицита витаминов группы B.
Во время лечения вероятна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Особые указания при приеме
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе), у детей в возрасте до 6 мес.
При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
Условия хранения
Список Б.
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С.
Приготовленную суспензию хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С не более 14 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
24 мес.