Упаковка
Суппозитории ректальные
Фармакологическое действие
Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T1/2 из плазмы 1–4 ч.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Показания к применению
Лихорадка, боли: головная, зубная, мышечная, суставная, при менструации.
Форма выпуска
Суппозитории для ректального применения 125 мг; контейнер 10;
Суппозитории для ректального применения 500 мг; контейнер 10;
Фармакодинамика
Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывается на 60% при ректальном применении (свечи).
Метаболизируется в печени. Метаболиты парацетамола обладают определенной гепатотоксичностью, но в обычных концентрациях она не проявляется (образуются глюкурониды и сульфаты).
Около 80% выводится почками.
Использование во время беременности
Можно применять в терапевтических дозах.
Противопоказания к применению
Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Побочные действия
Диспепсия, нарушение функции почек и печени (при длительном применении в больших дозах), отеки (за счет натрия в составе шипучих таблеток), гипогликемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Ректально.
Взрослым - по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Детям
-12-15 лет - 250-300 мг 3-4 раза в сутки;
- 8-12 лет - по 250-300 мг 3 раза в сутки;
- 6-8 лет - по 250-300 мг 2-3 раза в сутки;
- 4-6 лет - по 150 мг 3-4 раза в сутки;
- 2-4 лет - по 150 мг 2-3 раза в сутки;
- 1-2 лет - по 80 мг 3-4 раза в сутки;
- от 6 мес до 1 года - по 80 мг 2-3 раза в сутки;
- от 3 мес до 6 мес - по 80 мг 2 раза в сутки.
Передозировка
Симптомы схожи с симптомами гепатита, которые появляются после 24–72-часового латентного периода в виде потери аппетита, тошноты, рвоты, боли под правой реберной дугой, желтухи, изменения цвета мочи и кала.
Описаны случаи токсического поражения печени с летальным исходом после приема парацетамола в дозе 15–20 г.
Случаи тяжелого нарушения функции печени отмечены после применения умеренных доз (до 10 г в день) парацетамола у больных алкоголизмом.
Эффективным антидотом при передозировке парацетамола является N-ацетилцистеин, который следует применять даже спустя 12 и более часов после приема препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
Зидовудин увеличивает (особенно при длительном применении) опасность возникновения нейтропении.
Барбитураты, алкоголизм, недостаточное питание повышают гепатотоксичность.
Меры предосторожности
Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.
Условия хранения
При комнатной температуре.
Срок годности
36 мес.