Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Твердые прозрачные желатиновые капсулы размером 2 с бесцветным корпусом и розовой крышечкой, надписью «OMEZ» на обеих частях капсулы, наполненные белыми или почти белыми гранулами.
Омепразол ингибирует фермент Н+- К+- АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН — 3,0 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Показания к применению
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
рефлюкс-эзофагит;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
синдром Золлингера-Эллисона.
Форма выпуска
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; стрип 10 пачка картонная 3;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; блистер 10 пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; блистер 7 пачка картонная 4;
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент Н+- К+- АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН — 3,0 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T1/2 — 0,5–1 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению Cl креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- детский возраст.
Побочные действия
В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые побочные явления:
Со стороны органов пищеварения — диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. c желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Способ применения и дозировка
Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 мин до еды.
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВС-гастропатии — 20 мг 2 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 2–3 нед, при необходимости — 4–5 нед; при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 4–8 нед.
При синдроме Золлингера-Эллисона — 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2–3 приема).
Профилактика синдрома Мендельсона — 40 мг за 1 ч до операции (в случае проведения операции дольше 2 ч необходимую дозу препарата следует ввести повторно).
Для профилактики развития НПВП-гастропатии и рецидивов язвенной болезни — 20 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 7–14 дней: омепразол 20 мг, амоксициллин 1,0 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки).
При печеночной недостаточности — суточная доза не более 20 мг.
При нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ — недостаточно эффективен.
Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратами
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например солей железа).
Особые указания при приеме
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.