Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Ингибирует ВИЧ−1 и ВИЧ−2 обратную транскриптазу, нарушает репликацию ВИЧ.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция (в качестве средства монотерапии или в комбинации с лекарствами из группы нуклеозидных аналогов).
Форма выпуска
Капсулы 100 мг; флакон (флакончик) 84, упаковка 4;
капсулы желатиновые мягкие 100 мг; флакон (флакончик) пластиковый 84, пачка картонная 1 или 4 шт. в пачке;
Фармакодинамика
Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК, удлиняет ремиссию, улучшает гематологические параметры, увеличивает количество лейкоцитов, лимфоцитов и тромбоцитов.
Фармакокинетика
Абсорбция - 60-80%, TCmax - 2-4 г. Кажущийся объем распределения - 0,41 л / кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность - 94%. Связь с белками плазмы - 98-99%.
Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксильных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронуровання. Главными изоферментами, отвечающими за метаболизм, является CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. Т1 / 2 у детей 2-14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значение Cmax одинаковые. При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1 / 2 снижаются. Выводится через кишечник (20-40% в неизмененном виде).
Использование во время беременности
В настоящее время отсутствуют адекватные данные о применении ритонавира у беременных женщин.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
ВИЧ-инфицированным женщинам не следует кормить грудью своих детей, чтобы избежать передачи ВИЧ-инфекции.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность; применение амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридилу, цизаприда, бупропиона, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, меперидина, пимозиду, пироксикама, пропафенона, пропоксифену, кинидин, рифабутина, терфенадин (увеличивается вероятность развития тяжелых осложнений).
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, потеря вкусовых ощущений, парестезии, астения, головная боль, дегидратация, почечная недостаточность, лихорадка, кожная сыпь, редко - гипергликемия с признаками диабета.
Способ применения и дозировка
Внутрь (желательно во время еды). Взрослые - 600 мг 2 раза в день (для уменьшения риска развития побочных действий начинают с 300 мг 2 раза в день, увеличивая на 100 мг ежедневно).
У детей начальная доза - 250 мг / м2, затем ее увеличивают на 50 мг / м2 каждые 2-3 дня - до 400 мг / м2 2 раза в день. Начинать лечение рекомендуется с монотерапии, через 2 недели добавляют нуклеозидные препараты.
Передозировка
Симптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение артериального давления, нарушение функции почек); астения.
Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.
Взаимодействие с другими препаратами
Увеличивает эффект сильнодействующих седативных и гипнотических средств (лоразепама, флуразепама, диазепама, естазолама, мидазолама, тризолама, золпидема). Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин и рифабутин снижают активность. Кларитромицин, десипрамини и саквинавир повышают противовирусную активность, оральные контрацептивы, теофиллин - снижают.
Меры предосторожности
Необходимо периодически контролировать кровь (биохимические показатели, клеточный состав, гематокрит и др.).
Особые указания при приеме
Препарат может храниться 30 дней без холодильника, в защищенном от света месте, при температуре 25 ° С.
Условия хранения
У холодильнику, при температурі 2-8 ° С.
Срок годности
12 мес.