Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
Показания к применению
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 40,80 и 160 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3;
Фармакодинамика
Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов после приема однократной дозы, достигает максимума через 4-6 ч и продолжается до 24 часов. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2-4 недели.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10-35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2-4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94-97%. Объем распределения - 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (Валерий 4-гидрокси валсартан) а основная - экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1 / 2 около 9 г.
AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко - слабость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: редко - диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.
Прочие: редко - кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.
Способ применения и дозировка
Всередину, рекомендована доза при артеріальній гіпертензії 80 мг 1 раз на добу; при недостатній ефективності можливе збільшення дози до 160 мг або додаткове призначення іншого антигіпертензивного препарату (наприклад діуретика). Максимальна добова доза 320 мг.
Передозировка
Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и / или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
Список Б .: В сухом месте, при температуре не выше 30 ° C.
Срок годности
24 мес.