Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
Показания к применению
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 10 або 20 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
Фармакодинамика
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируєтся вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax - 4-7 ч, время достижения Css - 3-4 недель. Связывание с белками плазмы - 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Выведение имеет двухфазный характер с начальным T1 / 2 - 7-14 ч и последующим медленным терминальным T1 / 2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество - почками.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).
Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и / или в костях, увеличение размера мягкотканних образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении - случаи изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях - рак эндометрия.
Способ применения и дозировка
Всередину, при раку молочної залози - 20-40 мг / добу (за 1 або 2 прийоми).
Взаимодействие с другими препаратами
При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстроген может снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.
Меры предосторожности
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.
Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).
В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° C.
Срок годности
60 мес.