Упаковка
Трансдермальная терапевтическая система
Фармакологическое действие
Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует.
Показания к применению
Лечение табачной/никотиновой зависимости:
- уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
- при временном отказе от курения;
- для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Форма выпуска
1 пластырь — трансдермальная терапевтическая система по 7,14 и 21 мг/сут; саше 1, в пачке картонной по 2,7,14,21 и 28 шт.;
1 пластырь-ТДТС площадью 10 см2 содержит никотина 17,5 мг; в упаковке 7 шт.
1 пластырь-ТДТС площадью 20 см2 — 35 мг; в упаковке 7 шт.
1 пластырь-ТДТС площадью 30 см2 — 52,5 мг; в упаковке 7 шт.
Фармакодинамика
Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно).
Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др. Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.
Влияние на внутренние органы небольших доз никотина, поступающих в организм при курении, обусловлено в основном рефлекторным действием (стимуляция хеморецепторов каротидного синуса и дуги аорты). К никотину постепенно развивается привыкание.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от pH). Ионизированный никотин, содержащийся в дыме сигарет, плохо растворим в липидах, и его всасывание в достаточном количестве возможно только в легких (большая всасывающая поверхность). Неионизированный никотин (pH 8,5) из дыма трубочного табака и сигар имеет щелочную реакцию и быстро всасывается в полости рта (не вдыхается). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 90% (у вдыхающих дым) до 10% (у невдыхающих его). Т1/2 из плазмы — 2 ч. Большая часть превращается до биологически инертных веществ в печени, а также в почках и легких. Продукты метаболизма и небольшое количество алкалоида в неизмененном виде выводятся с мочой в первые 10–15 ч.
Использование во время беременности
Никотин проникает в молоко матери, может создавать в нем высокую концентрацию, достаточную для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в фазе обострения, нестабильная стенокардия, тяжелая аритмия, ишемический инсульт или нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные), беременность, кормление грудью; для жевательной резинки — заболевания височно-нижнечелюстного сустава (в активной форме), воспалительные заболевания полости рта и глотки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, тревожность.
Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, икота, раздражение слизистой оболочки полости рта и верхних дыхательных путей, стоматит, боли в жевательных мышцах, болезненность или раздражение языка.
Прочие: боль в горле или в полости рта, тахикардия, аритмия, аллергические реакции, в т.ч. кожные.
Способ применения и дозировка
Накожно, 1 раз в сутки. Накладывают на чистый, здоровый, обезжиренный участок кожи без волос (каждый день новый) и удерживают ладонью 10–20 с; лечение обычно начинают с Никотинелла ТТС 20 или 30, затем переходят на системы с меньшим содержанием никотина. Продолжительность курса не должна превышать 3 мес.
Передозировка
Симптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания.
Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина).
Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника.
Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции — использование малых доз н-холиномиметиков (в т.ч. и никотина).
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C, в герметичной упаковке.
Срок годности
24 мес.