Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 — субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.
Показания к применению
Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 3;
Фармакодинамика
Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 — субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2–6 нед. Объем распределения — 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 — около 48 ч. Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина
Побочные действия
Головная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, изменение аппетита (чаще снижение), обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кожные высыпания.
Способ применения и дозировка
Внутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно, длительным курсом (5–10 лет и более).
Меры предосторожности
Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля и др. виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.