Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Быстро (в течение часа) и эффективно купирует мигренозные приступы. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60–65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в т.ч. в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобии, оптимальные результаты отмечаются при приеме 2,5 мг.
Показания к применению
Мигрень с аурой и без нее (купирование приступов).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
наратриптана гидрохлорид 2,5 мг
в блистере 2, 4 или 6 шт.; в коробке 1 блистер.
Фармакодинамика
Высокоселективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов из окончаний тройничного нерва (блокада 5-HT1D-рецепторов).
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2–3 ч и составляет после приема 2,5 мг около 8,3 нг/мл у женщин и 5,4 нг/мл у мужчин. Биодоступность — 74% у женщин и 63% у мужчин. Объем распределения — 170 л. Связывание с белками плазмы низкое (29%). Проходит гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ и определяется в тканях. T1/2 в среднем — 6 ч. Средний Cl после в/в введения — 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Почечный Cl одинаков у мужчин и женщин (220 мл/мин). Выводится преимущественно с мочой, 50% дозы — в неизмененном виде, 30% — в виде неактивных метаболитов.
Использование во время беременности
Противопоказан.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), инфаркт миокарда, ИБС, заболевания периферических сосудов, инсульт, нарушение мозгового кровообращения, неконтролируемая артериальная гипертензия, выраженное нарушение функции печени и почек, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, одновременное назначение др. агонистов 5-HT1-рецепторов; пожилой (старше 65 лет) и детский или юношеский (до 18 лет) возраст, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить).
Побочные действия
Боль, ощущение покалывания, жара, тяжести, сдавления или сжатия, тошнота, рвота.
Способ применения и дозировка
Внутрь (только при приступе). Взрослым (в возрасте 18–65 лет) рекомендуемая разовая доза — 2,5 мг. Если после первоначального уменьшения симптомы появляются вновь, может быть назначена (с интервалом не менее 4 ч) вторая доза; суточная доза не должна превышать 5 мг, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью — 2,5 мг.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.
Особые указания при приеме
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.