Упаковка
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Взаимодействует с опиатными рецепторами, обладает свойствами агониста-антагониста.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности, премедикация перед операцией и введением в наркоз, сбалансированная анестезия, послеоперационное обезболивание.
Форма выпуска
1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг; в блистере 50 шт., в картонной коробке.
Фармакодинамика
После в/в введения действие наступает сразу, а после в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч. По сравнению с морфином, в меньшей степени вызывает угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой систем, спазм сфинктера Одди, воздействует на гладкую мускулатуру кишечника и диурез, обладает более низким риском развития лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.
Использование во время беременности
Противопоказан.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия
Головокружение, угнетение ЦНС, эйфория, галлюцинации, сны необычного содержания, тошнота, рвота, потливость.
Способ применения и дозировка
В/м, по 1–4 мг каждые 4 ч. В/в, по 0,5–2 мг каждые 3–4 ч; при сбалансированной анестезии — от 2 до 4 мг, повторное введение (допустимо несколько) — 2 мг, но общая доза не должна превышать 12,5 мг (от 0,06 до 0,18 мг/кг массы тела).
Передозировка
Лечение — введение налоксона.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект усиливают фенотиазины и транквилизаторы.
Меры предосторожности
С осторожностью используется у пациентов эмоционально неустойчивых, имеющих в анамнезе лекарственную зависимость, с черепно-мозговыми травмами, острым инфарктом миокарда (особенно при повышенной чувствительности к морфину), тяжелыми нарушениями функции печени и почек, а также у женщин с преждевременными родами в анамнезе. Не рекомендуется больным с наркотической зависимостью и при болях неизвестной этиологии (острый живот).
Условия хранения
Список А.:
Срок годности
36 мес.