Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.
Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.
Показания к применению
Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
суматриптан (в форме сукцината) 100 мг
2 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакодинамика
Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-HT1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на др. подтипы 5-HT-серотониновых рецепторов (5-HT2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Начало действия - 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг и через 10-15 мин - после интраназального введения 20 мг.
Использование во время беременности
Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.
С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
Противопоказания к применению
ИБС, артериальная гипертензия; одновременный прием препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи или близкие к ним соединения, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к суматриптану.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.
Местные реакции: при п/к введении - кратковременная боль в месте инъекции.
Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.
Способ применения и дозировка
Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее, чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к - 12 мг.
При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза - 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.
Передозировка
Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости — поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.
При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов.
При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.
Особые указания при приеме
Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.
При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.
При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии - боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.
В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.