Упаковка
Капли глазные
Фармакологическое действие
Бримонидин — это агонист α2-адренорецепторов, проявляет наибольшую селективность к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.
Местное применение бримонидина тартрата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.
Информация о клинических исследованиях по вопросу безопасного применения препарата при БА ограничены.
Внутриглазное давление начинает снижаться быстро после применения препарата, а его максимальное снижение отмечают через 2 ч. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости и незначительного увеличения ее увеосклерального оттока.
Показания к применению
- открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление;
как монотерапия пациентов, которым противопоказано применение местных блокаторов β-адренорецепторов;
- в составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения внутриглазного давления, когда монотерапия не приносит желаемого результата.
Форма выпуска
капли глазные 0.15 %; флакон-капельница полиэтиленовая 5 мл пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Бримонидин — это агонист α2-адренорецепторов, проявляет наибольшую селективность к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.
Местное применение бримонидина тартрата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.
Информация о клинических исследованиях по вопросу безопасного применения препарата при БА ограничены.
Фармакокинетика
После закапывания 0,2% р-ра препарата 2 раза всутки на протяжении 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (среднее Cmax 0,06 нг/мл). После многоразового применения (2 раза в сутки на протяжении 10 дней) отмечена незначительная кумуляция препарата в крови. AUC через 12 ч в стационарной фазе (0–12 ч) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний Т½ из системного кровотока составлял около 3 ч.
Связывание бримонидина с протеинами плазмы крови после местного применения — около 29%.
Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. После 2 нед закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3–17 раз выше, чем после одноразового применения. Аккумуляция не выявлена при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не установлено. После перорального применения бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой на протяжении 5 сут. В моче отсутствует бримонидин в неизменном виде. Препарат метаболизируется главным образом под влиянием альдегидоксидази и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном чем счет первичного метаболизма в печени.
После одноразового применения препарата в дозах 0,08; 0,2 и 0,5% не отмечали значительного отклонения Cmax в плазме крови и AUC пропорционально дозе.
Использование во время беременности
Исследование по безопасности применения препарата у беременных не проводили, поэтому Люксфен не применяют в период беременности. Информации относительно экскреции бримонидина в грудное молоко недостаточно, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Противопоказания к применению
гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
Детский возраст. Период беременности и кормления грудью.
Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, которые оказывают влияние на норадренергическую передачу (например трициклические антидепрессанты и миансерином).
Побочные действия
частота возникновения побочных эффектов классифицируется таким образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия); очень редко — АГ, артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль, сонливость; часто — головокружение, дисгевзия; очень редко — синкопе.
Со стороны органов зрения: очень часто — раздражение глаз, в том числе аллергические реакции (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение постороннего тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое зрение; часто — местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделение из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко — ирит (передний увеит), миоз.
Со стороны дыхательной системы: часто — симптомы заболевания верхних дыхательных путей; иногда — сухость слизистой оболочки носа; редко — диспноэ.
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость во рту; часто — гастроинтестинальные симптомы.
Общие расстройства: очень часто — усталость; часто — астения.
Со стороны иммунной системы: иногда — системные аллергические реакции.
Со стороны психики: иногда — депрессия; очень редко — бессонница.
Способ применения и дозировка
по 1 капле бримонидина закапывают в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (через 12 ч).
Для уменьшения возможной системной абсорбции препарата после непосредственного закапывания рекомендовано на протяжении 1 мин нажать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (точечная окклюзия), как и при применении любых глазных капель. Если назначено применение больше одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5–15 мин.
У пациентов пожилого возраста (≥65 лет) после применения разовой дозы Cmax, AUC и Т½ бримонидина не отличаются от таковых у пациентов более младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведение. Коррекция дозы для лиц пожилого возраста не требуется.
Передозировка
Передозировка при офтальмологическом применении.
У взрослых передозировки препарата не отмечали.
Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата.
Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9–10 капель бримонидина взрослыми пациентами. Отмечали значительное снижение АД, у одного из пациентов приблизительно через 8 ч после приема препарата выявлено повышение АД. На протяжении 24 ч состояние обоих пациентов нормализовалось. У третьего пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, не отмечали никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них выявлены такие симптомы: угнетение ЦНС, кратковременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, они нуждались в проведении интенсивной терапии с интубацией. На протяжении 6–24 ч состояние всех пациентов полностью нормализовалось.
При пероральной передозировке других α2-агонистов сообщалось о появлении таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.
Взаимодействие с другими препаратами
специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, но необходимо учитывать возможность аддитивного влияния препарата на действие депрессантов ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные лекарственные средства и анестетики).
Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью тем пациентам, которые применяют препараты, влияющие на метаболизм и увеличивающие концентрацию аминов в плазме крови (например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечали незначительное снижение АД. С осторожностью назначают одновременно бримонидин и гипотензивные лекарственные средства и/или сердечные гликозиды.
Рекомендован контроль вначале лечения (или при повышении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными лекарственными средствами (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами α-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например агонистами или антагонистами адренергических рецепторов − изопреналином, празозином).
Особые указания при приеме
осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом.
В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучали, препарат пациентам этой категории следует применять с осторожностью.
Люксфен содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Необходимо избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и снова вставить через 15 мин после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз.
Применение в период беременности и кормления грудью
Исследование по безопасности применения препарата у беременных не проводили, поэтому Люксфен не применяют в период беременности. Информации относительно экскреции бримонидина в грудное молоко недостаточно, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения бримонидина у детей не исследовали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бримонидин может вызвать утомляемость, сонливость, нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.