Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы ЦНС и увеличивает эффективность ГАМКергической передачи, снижает психическое напряжение, стабилизирует вегетативную нервную систему.
Показания к применению
Психоневрозы (невроз тревоги, невроз принуждения, фобии), психическое напряжение с чувством страха, тревоги, опасности и несостоятельности; поведенческие расстройства, тревога при депрессии и шизофрении; страх и психосоматические нарушения при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др. органических заболеваниях, бессонница.
Форма выпуска
1 таблетка содержит лоразепама 1 или 2,5 мг; в блистере 15 и 10 шт. соответственно, в упаковке 2 блистера.
Фармакодинамика
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.
Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.
При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.
Использование во время беременности
Допустимо под строгим медицинским наблюдением.
Противопоказания к применению
Миастения.
Побочные действия
Сонливость, головокружение, утомляемость, сухость во рту, мышечная слабость, атаксия, зрительные расстройства.
Способ применения и дозировка
Внутрь, для амбулаторных пациентов — 1–3 мг в сутки, для психиатрических — 3–7,5 мг в сутки. При бессоннице — 1 мг на ночь.
Передозировка
Симптомы: сонливость, гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Взаимодействие с другими препаратами
Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (в т.ч. фенотиазины, наркотические анальгетики, барбитураты), антидепрессанты повышают нейротропную активность. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения). Пероральные контрацептивы понижают концентрацию лоразепама в крови. Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).
Лоразепам потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов.
Меры предосторожности
Требуется особое внимание и тщательный подбор дозы для пациентов старшего возраста, с пониженной массой тела, церебральным склерозом, сердечной недостаточностью, гипотензией. Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки в течение 4 ч после приема, не рекомендуется управлять автомобилем или приборами, требующими напряженного внимания. Следует избегать резкого прекращения лечения (требуется постепенное снижение дозы по схеме).
Условия хранения
В обычных условиях.
Срок годности
24 мес.