Локацид [Locacid]

Упаковка

Раствор для местного применения

Фармакологическое действие

При местном применении проникая через клеточные мембраны, образует цитоплазматический комплекс, который поступает в ядра клеток. Образуемый гормон-рецепторный комплекс, связываясь с ДНК, препятствует транскрипции и тем самым нарушает синтез белка. Данный механизм лежит в основе гипопигментного действия третиноина. Стимулирует митоз эпидермальных клеток, увеличивает количество гликозаминогликанов, эластических волокон в сосочковом слое кожи. Ингибирует меланогенез, увеличивает рост и дифференциацию эпителиальных клеток, подавляет адгезию клеток, образующих угри. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления, при обработке закрытых угрей помогает их открытию или переходу в папулы с последующим заживлением (без рубцевания), предотвращает образование новых угрей. Обладает противосеборейным, противовоспалительным, кератолитическим, иммуностимулирующим действием. Терапевтический эффект развивается на 6–7 нед лечения акне, максимальный обычно наблюдается на 8–12 нед лечения.

Показания к применению

Угри сливные, вульгарные, в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул, болезнь Фавра — Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), гиперпигментация.

Форма выпуска

раствор для наружного применения 0.1 %; флакон (флакончик) темного стекла 15 мл;

Фармакодинамика

Принадлежит к группе ретиноидов, структурно близких к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. Индуцирует процессы дифференциации и тормозит пролиферацию промиелоцитов, обусловленную нарушением связывания третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Активирует начальное созревание примитивных промиелоцитов, происходящих из лейкемического клона, и их замещение в костном мозге и периферической крови нормальными поликлоновыми гемопоэтическими клетками, т.е. приводит к ремиссии. Продолжительность ремиссии составляет в среднем 2–4 мес. При местном применении проникая через клеточные мембраны, образует цитоплазматический комплекс, который поступает в ядра клеток. Образуемый гормон-рецепторный комплекс, связываясь с ДНК, препятствует транскрипции и тем самым нарушает синтез белка. Данный механизм лежит в основе гипопигментного действия третиноина. Стимулирует митоз эпидермальных клеток, увеличивает количество гликозаминогликанов, эластических волокон в сосочковом слое кожи. Ингибирует меланогенез, увеличивает рост и дифференциацию эпителиальных клеток, подавляет адгезию клеток, образующих угри. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления, при обработке закрытых угрей помогает их открытию или переходу в папулы с последующим заживлением (без рубцевания), предотвращает образование новых угрей. Обладает противосеборейным, противовоспалительным, кератолитическим, иммуностимулирующим действием. Терапевтический эффект развивается на 6–7 нед лечения акне, максимальный обычно наблюдается на 8–12 нед лечения.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур ЦНС, глаз, тимуса, мышечной системы и др.). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, для местного применения — острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи (дерматит, себорея и др.), розацеа, раны, ожоги кожи, фотосенсибилизация, заболевания прямой кишки.

Побочные действия

Местные реакции: аллергические реакции (от умеренных до выраженных) - покалывание, гиперемия, жжение, отечность в месте нанесения препарата, фотосенсибилизация; гипопигментация кожи, шелушение и сухость кожных покровов, образование волдырей или корки; редко - гиперпигментация кожи.

Способ применения и дозировка

Местно. Однократно, вечером, за 30 мин до сна, на абсолютно сухую кожу (через 15 мин после мягкого очищения с помощью косметического молочка или заменителя мыла). Раствор наносят кончиками пальцев. Крем (небольшое количество) наносят на пораженные участки кожи и легко растирают до полного впитывания. После каждого применения следует тщательно вымыть руки.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение третиноина с местными антибиотиками (клиндамицином, эритромицином), пероксида бензоила, резорцином, салициловой кислотой, вяжущими средствами, лосьонами после бритья, со средствами, содержащими пиллинговые вещества, серу, этанол, косметическими средствами, мылами и средствами для ухода за волосами, вызывающими сухость кожи, веществами, содержащими лимон или имеющими абразивный эффект, может вызвать усиление раздражения и сухости кожи (требует либо снижения дозы третиноина, либо временного прекращения лечения до исчезновения неблагоприятных эффектов). Увеличивает скорость и системную абсорбцию миноксидила (местные формы), что способствует усилению роста волос и увеличивает риск возникновения раздражения кожи (одновременное применение не рекомендуется). Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. фторхинолонами, фенотиазинами, сульфонамидами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск фотосенсибилизации (особенно в первые месяцы лечения), что требует либо снижения дозы третиноина, либо временного прекращения его применения до исчезновения неблагоприятных эффектов. При одновременном применении с др. ретиноидами (ацитретином, этретинатом, изотретиноином, пероральным третиноином) усиливает сухость и раздражение кожи.

Особые указания при приеме

При наружном применении следует избегать попадания в глаза, рот, на слизистые оболочки (в случае попадания немедленно смыть водой). В период лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. Пациентам, имеющим загар, можно начать лечение после ослабления загара. Через 1 нед терапии может усилиться появление угрей, что связано с действием препарата на глубоко расположенные угри, которые не были видны до начала лечения. Нельзя назначать одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию эпителия, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи. Иногда для лечения вульгарных угрей рекомендуют одновременное назначение перорального изотретиноина и местной формы третиноина, в этом случае при возникновении неблагоприятных эффектов либо снижают дозу одного из ретиноидов, либо его отменяют до исчезновения нежелательных явлений. При лечении фолликулярного кератоза симптомы раздражения могут быть снижены с помощью одновременного назначения местных ГКС. Не следует применять для лечения вульгарных угрей крем на водно-масляной основе. Следует иметь в виду, что третиноин в качестве монотерапии применяют для лечения вульгарных угрей I и II ст. тяжести. В более тяжелых случаях для усиления терапевтического эффекта рекомендуется сочетание третиноина с антибиотиками (местными и системными) или пероксида бензоила. Эффективность и безопасность в лечении фотохимического дерматоза и опухолей кожи не установлены. Третиноин не следует применять при глубоких морщинах, пожелтении кожи, телеангиэктазиях, "вялой" коже, меланоцитарной атипии, эластозе кожи.

Срок годности

24 мес.