Упаковка
Спрей для наружного применения
Фармакологическое действие
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
Показания к применению
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Форма выпуска
спрей для местного применения дозированный 10 %; флакон (флакончик) темного стекла 38 г с распылителем пачка картонная 1;
спрей для местного применения дозированный 100 мг/мл; флакон (флакончик) полимерный с дозатором 25 г с распылителем для орального применения и насадкой стоматологической пачка картонная 1;
спрей для местного применения дозированный 100 мг/мл; флакон (флакончик) полимерный с дозатором 38 г с распылителем для орального применения и насадкой стоматологической пачка картонная 1;
спрей для местного применения дозированный 100 мг/мл; флакон (флакончик) полимерный с дозатором 38 г ящик картонный 70;
спрей для местного применения дозированный 100 мг/мл; флакон (флакончик) полимерный с дозатором 25 г ящик картонный 70;
спрей дозированный 100 мг/мл; баллон (баллончик) аэрозольный стеклянный 38 г с распылителем для орального применения и насадкой стоматологической пачка картонная 1;
спрей дозированный 100 мг/мл; флакон (флакончик) полипропиленовый с дозирующим насосом 38 г с распылителем для орального применения и насадкой стоматологической пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации.
После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. TCmax при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л).
Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома P450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
Использование во время беременности
Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
Противопоказания к применению
- Синдром слабости синусового узла.
- Выраженная брадикардия.
- Антриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для симуляции желудочков).
- Кардиогенный шок.
- Миастения.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.
- Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
- Выраженное нарушение функции печени.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.
Побочные действия
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Способ применения и дозировка
Распыляется на слизистые оболочки.
При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина.
Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).
С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.
Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.
Взаимодействие с другими препаратами
Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.
Меры предосторожности
При применении перед операцией на глотке или носоглотке следует учитывать, что в результате подавления глоточного и кашлевого рефлекса увеличивается риск возникновения бронхопневмонии (не рекомендуется при тонзилло- и аденомэктомии у детей до 8 лет). Следует избегать попадания в дыхательные пути (риск развития аспирации). У ослабленных и пожилых людей необходимо применять в минимальных дозах. С осторожностью наносить на поврежденную слизистую оболочку.
Особые указания при приеме
У детей младше 2 лет в стоматологической практике рекомендуется применять в виде смазывания ватным тампоном, предварительно пропитанным раствором препарата (во избежание испуга при распылении).
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.
Срок годности
60 мес.