Вернуться на сайт клиники Получить онлайн консультацию

Левоцетиризин-Тева [Levocetirizine-Teva]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Левоцетиризина гидрохлорид — левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. 5 мг левоцетиризина обладают такой же терапевтической активностью, как и 10 мг цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовой аллергии, уменьшает бронхоконстрикцию при БА. Не оказывает воздействия на ЦНС. Не взаимодействует с адренергическими 5-НТ-рецепторами. Левоцетиризин не влияет на длину Q–T–интервала на ЭКГ.

Показания к применению

Сезонный и персистирующий аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке, кожный зуд, аллергические реакции, вызванные приемом пищи, лекарственных средств и другими аллергенами, аллергические реакции на укусы насекомых. В комплексной терапии зудящих дерматозов (атопический дерматит, экзема, контактный дерматит и др.).

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 7 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 7 пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час — у 95% и сохраняется в течение 24 ч. Объем распределения — 0,4 л/кг. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность достигает 100%. В небольших количествах, менее 14%, метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Период полувыведения составляет 7–10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% препарата выводится в неизмененном виде почками с мочой.

Использование во время беременности

Не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к производным пиперазина, тяжелая форма хронической почечной недостаточности (Cl креатинина

Побочные действия

Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; редко — мигрень, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 6 лет — в суточной дозе 5 мг. Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина. Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1–6 нед; при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 мес.

Передозировка

Симптомы: сонливость; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью. Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить; необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При использовании в терапевтических дозах нет данных о взаимодействии с алкоголем; тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Меры предосторожности

Целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (хотя каких-либо нежелательных последствий при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг не выявлено).

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

24 мес.