Леркамен 10 [Lerkamen 10]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток кальция в клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно. Распределение Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Метаболизм и выведение Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Использование во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); — нестабильная стенокардия; — аортальный стеноз; — в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; — выраженные нарушения функции печени; — нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин); — непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда. С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен. Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут.

Передозировка

Сведений о передозировке нет. Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов - периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

При проведении комбинированной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При применении препарата Леркамен® одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином. Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина. С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином). При назначении препарата Леркамен® совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата. Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута. Этанол может потенцировать действие препарата.

Особые указания при приеме

Использование в педиатрии Данных о применении препарата у пациентов моложе 18 лет не имеется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

36 мес.