Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. falciparum и печеночных гистошизонтов P. vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. ovale и P. malariae.
Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы обнаруживаются в областях, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.
Показания к применению
Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к другим противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.
Форма выпуска
таблетки 250 мг; блистер 4 пачка картонная 2;
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь, особенно на фоне еды — пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40%. Cmax достигается через 7–24 ч. Концентрация в плазме после разового назначения в среднетерапевтической дозе (250 мг) — 290–340 нг/мл, стационарная концентрация — 560–1250 нг/мл, что намного превышает МПК для P. falciparum (200–300 нг/мл). С белками плазмы связывается около 98%, концентрируется в эритроцитах. Объем распределения — около 20 л/кг, проникает через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Разрушается в печени с образованием неактивного карбоксикислого метаболита и спирта. Медленно выводится в виде продуктов биотрансформации через ЖКТ (преимущественно). T1/2 составляет от 13 до 33 дней, общий Cl — 30 мл/мин. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема. Дает лечебный эффект при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемичной зоны.
Использование во время беременности
Противопоказан в II и III триместрах беременности. С осторожностью в I триместре.
Противопоказания к применению
- депрессия;
— психозы;
— шизофрения;
— тревожные состояния;
— судороги (в т.ч. в анамнезе);
— беременность;
— совместное назначение с галофантрином, назначение галофантрина после терапии мефлохином;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину).
С осторожностью: печеночная недостаточность, I триместр беременности, период грудного вскармливания, психические заболевания, возраст в возрасте до 6 месяцев, масса тела до 5 кг, заболевания сердца, возраст старше 65 лет, комбинация с хинином и хинидином.
Побочные действия
При приеме Лариама в дозах, назначаемых для лечения острой малярии, могут отмечаться побочные эффекты, сходные с симптомами основного заболевания.
Частота нежелательных явлений во время профилактики мефлохином сопоставима с таковой при применении других схем химиопрофилактики. Профиль побочных эффектов мефлохина характеризуется преобладаением реакций со стороны нервно-психической сфера.
Самые частые побочные эффекты обычно слабо выражены и уменьшаются при продолжении применения препарата. К ним относятся тошнота, рвота, недержание кала, диарея, боли в животе, головокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения.
Способ применения и дозировка
Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема (допустимо предварительное измельчение таблетки). Лечение: больным с резко сниженным иммунитетом и массой тела более 45 кг - 20-25 мг/кг/сут (1.25-1.5 г/сут), больным с умеренно сниженным иммунитетом - 15 мг/кг/сут (0.75-1 г/сут). Если в течение 30 мин после приема у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу, через 30-60 мин после приема - дополнительно половину дозы. После лечения малярии, вызванной Plasmodium vivax, для устранения "печеночных" форм плазмодиев показана профилактика рецидивов производными 8-аминохинолина. Если полный курс лечения через 48-72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении др. ЛС. При тяжелой острой малярии - только после начального курса в/в терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Детям - 25 мг/кг, однократно. Профилактика: взрослым и детям с массой тела более 45 кг - 5 мг/кг (250 мг) 1 раз в неделю; взрослым и детям с массой тела 30-45 кг - 187.5 мг (3/4 таблетки), 20-30 кг - 125 мг (1/2 таблетки), до 20 кг включительно - 62.5 мг (1/4 таблетки). Первый раз следует принять не менее чем за 1 нед до прибытия в эндемичный по малярии регион и продолжать в течение 4 нед после возвращения. Если это невозможно, необходимо назначить "ударную" дозу: для взрослых с массой тела более 45 кг - 250 мг/сут в течение 3 дней подряд, а затем - 250 мг/нед. Еженедельные дозы следует принимать всегда в один и тот же день недели. Самостоятельная неотложная терапия: начальная доза для больных с массой тела 45 кг и более - 15 мг/кг/сут (750 мг/сут), если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч, а побочные эффекты отсутствуют, то через 6-8 ч - 500 мг (больным с массой тела более 60 кг), через 6-8 ч после повторного приема - еще 250 мг.
Передозировка
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок. При необходимости проводят симптоматические и интенсивные поддерживающие мероприятия, направленные на устранение нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Необходим контроль гемодинамических показателей, ЭКГ и нервно-психического статуса в течение минимум 24 часов.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. (в закрытой упаковке).
Срок годности
36 мес.