Упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ 1 и 2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Показания к применению
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. послеоперационная боль, люмбоишиалгия) — кратковременная терапия.
Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг; флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 5;
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг; флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 10;
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг; флакон (флакончик) темного стекла с растворителем в ампулах, пачка картонная 1;
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг; флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 5;
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг; флакон (флакончик) темного стекла с растворителем в ампулах, пачка картонная 1;
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг; флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 10;
Состав
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 фл.
активное вещество:
лорноксикам 8 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 100 мг; трометамол — 12 мг; динатрия эдетат — 0,2 мг
во флаконах темного стекла, укупоренных резиновой пробкой, закатанных алюминиевым колпачком и закрытых пластмассовой крышкой; 5 или 10 флаконов с лиофилизатом без растворителя в пачке картонной.
Фармакодинамика
Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ 1 и 2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
При в/м введении Cmax лорноксикама в плазме достигается примерно через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основании величины показателя AUC) после в/м введения составляет 97%. Т1/2, в среднем, равняется 3–4 ч. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит oт концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов экскретируется с мочой и 2/3 — с калом. У пожилых и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к лорноксикаму или к одному из его вспомогательных веществ, к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту (в т.ч. «аспириновая» астма);
- гипокоагуляция, геморрагический диатез, нарушения свертывания крови, а также состояние после операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит) в стадии обострения;
- выраженное нарушение функции печени;
- умеренные или тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки >300 мкмоль/л);
- выраженная тромбоцитопения;
- желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в головной мозг (в т.ч. подозрение);
- тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия;
- период беременности или грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью: незначительно выраженное нарушение функции почек (концентрация сывороточного креатинина 150–300 мкмоль/л); бронхиальная астма; заболевания печени; компенсированная сердечная недостаточность; желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе; пациенты преклонного возраста (65 лет и старше, т.к. возможно снижение клиренса лорноксикама), а также пациенты с массой тела
Побочные действия
Около 16% пациентов (в случае длительного лечения до 20–25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ, у 5% пациентов могут наблюдаться реакции, связанные с нарушениями ЦНС и у 2% — кожные реакции.
При применении препарата Ксефокам® могут возникать следующие нежелательные эффекты:
ЖКТ: часто (≥1% и
Кожные покровы: редко — высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.
Система кроветворения: редко — тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов, агранулоцитоз.
ССС: редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение или снижение АД, сердцебиение, тахикардия.
ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — бессонница, сонливость, недомогание, слабость, приливы; редко — сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия, тремор, асептический менингит.
Дыхательная система: редко — одышка, бронхоспазм, кашель, ринит.
Мочевыводящая система: редко — дизурия, снижение клубочковой фильтрации, увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в крови, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
Костно-мышечная система: редко — миалгия, судороги мышц голеней.
Органы чувств: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, звон в ушах.
Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).
Прочие: редко — ухудшение аппетита, изменение массы тела, усиление потоотделения.
Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения.
Способ применения и дозировка
В/в, в/м. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокама®) водой для инъекций (2 мл).
После приготовления раствора иглу заменяют. В/м инъекции делают длинной иглой.
Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м при послеоперационных болях и в/м при остром приступе люмбаго/ишиалгии.
Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 с, в/м — не менее 5 с.
Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.
Поддерживающая терапия — по 8 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.
Передозировка
В настоящее время нет данных о передозировке препарата Ксефокам®, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения.
Симптомы: тем не менее можно предположить, что в случае передозировки препарата Ксефокам® побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности будут более частыми и тяжелыми.
Лечение: при подозрении на передозировку введение препарата Ксефокам® необходимо прекратить. Благодаря тому, что T1/2 лорноксикама — около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Ксефокама® и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); производных сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического эффекта; других НПВС — увеличение риска развития нежелательных реакций; диуретиков — снижение эффективности петлевых диуретиков и урикозурических ЛС; ингибиторов АПФ - возможно снижение действия ингибиторов АПФ; препаратов лития — возможно увеличение максимальной концентрации лития, а, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием; метотрексата и циклоспорина — увеличение концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке; миелотоксичных ЛС — усиление гематотоксичности; дигоксина — снижение почечного клиренса дигоксина; ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов — усиление побочных эффектов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) — уменьшение концентрации лорноксикама в плазме, ингибиторы — возможно усиление выраженности побочных эффектов.
Особые указания при приеме
В период лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или H2-гистаминоблокаторов, синтетических аналогов ПГ (мизопростол).
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150–300 мкмоль/л) требуется регулярный контроль функции почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Задерживает в организме натрий, калий, литий и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а у лиц, принимающих препараты лития, усилить выраженность побочных эффектов солей лития.
Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль АД.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 18–25 °C.
Срок годности
60 мес.