Кломинал [Klominal]

Упаковка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду). Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного захвата их мембранами пресинаптических нейронов (обратный захват серотонина снижается в большей степени, чем на фоне др. трициклических антидепрессантов). При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Устраняет психомоторную заторможенность, подавленность настроения, чувство тревоги. Оказывает анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением скорости возбуждения locus ceruleus путем регуляции функций альфа2- и бета-адренергических рецепторов и кругооборота норадреналина. Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Выявлен отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии. Антидепрессивный эффект проявляется уже на 1 нед применения. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное - слабее, чем у амитриптилина. При приступах нарколептической сонливости эффект выражен слабо или отсутствует.

Показания к применению

Депрессии (в т.ч. психомоторная заторможенность и тревожные состояния); депрессивные расстройства настроения (в т.ч. у детей), навязчиво-компульсивный синдром, фобии, панические состояния, каталепсия при нарколепсии, хронические боли, ночное недержание мочи (в возрасте старше 5 лет при исключении органической причины расстройства).

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/2 мл; ампула 2 мл, коробка (коробочка) 10; Состав 1 драже содержит кломипрамина 25 мг; в упаковке 30 шт. 1 ампула с 2 мл раствора для инъекций — 25 мг; в упаковке 10 шт.

Фармакодинамика

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду). Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного захвата их мембранами пресинаптических нейронов (обратный захват серотонина снижается в большей степени, чем на фоне др. трициклических антидепрессантов). При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Устраняет психомоторную заторможенность, подавленность настроения, чувство тревоги. Оказывает анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением скорости возбуждения locus ceruleus путем регуляции функций альфа2- и бета-адренергических рецепторов и кругооборота норадреналина. Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Выявлен отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии. Антидепрессивный эффект проявляется уже на 1 нед применения. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное - слабее, чем у амитриптилина. При приступах нарколептической сонливости эффект выражен слабо или отсутствует.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 10 лет - при обсессивных состояниях; до 12 лет - при депрессии).C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, беременность (особенно I триместр), заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, нарушение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст.

Побочные действия

Сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации, мелкий тремор, ортостатическая гипотония, кожные аллергические реакции.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет — при депрессиях, навязчиво-компульсивном синдроме, фобиях (лечение и профилактика) в начальной дозе — 1 драже 2–3 раза в сутки первые 2–3 дня, затем каждый день в течение первой недели дозировку постепенно увеличивают до 4–6 (не более) драже в сутки; поддерживающая доза составляет 2–4 драже в сутки, при каталепсии (нарколепсии) — 1–3 драже в сутки. Больным старческого возраста — начиная с 1/2 драже в сутки, повышая дозировку на 1–2 драже в течение примерно 10 дней до оптимальной, которую соблюдают до конца лечения. Детям от 5 до 7 лет — по 1 драже в сутки, от 8 до 14 лет — по 1–2 драже в сутки. Парентерально: в/м введение начинают с 25–50 мг (1–2 ампулы) в сутки, повышая до 150 мг (6 ампул) в сутки (максимально); после улучшения состояния, снижая число инъекций, постепенно переходят на пероральное применение; в/в капельно в течение 1,5–3 ч — по 50–75 мг (2–3 ампулы) в 250–500 мл изотонического раствора хлорида натрия или глюкозы 1 раз в сутки, через 3–5 дней переходят на пероральное лечение (1 ампулу заменяют приемом 2 драже).

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

60 мес.