Вернуться на сайт клиники Получить онлайн консультацию

Клиндамицин [Clindamycin]

Упаковка

Капсула

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий. Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae. Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani. Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis). В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин. К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides. Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp. К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей, кожи, костей и мягких тканей, полости рта, костей, органов малого таза, перитонит.

Форма выпуска

капсулы 150 мг; блистер 8, пачка картонная 2; капсулы 150 мг; блистер 6, коробка (коробочка) 2; капсулы 150 мг; блистер 6, коробка (коробочка) 5; капсулы 150 мг; блистер 6, коробка (коробочка) 10; Состав Раствор для инъекций 1 амп. клиндамицина фосфат 300 мг вспомогательные вещества: бензиловый спирт; динатрия эдетат; вода для инъекций в ампулах по 2 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 шт.; в коробке 2 упаковки. Капсулы 1 капс. клиндамицина гидрохлорид 150 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; тальк; магния стеарат в блистере 16 шт.; в коробке 1 блистер.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

После приема внутрь около 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 150 мг через 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл, через 6 ч – около 0.7 мкг/мл. После приема в дозе 300 мг и 600 мг Cmax в плазме составляет соответственно 4 мкг/мл и 8 мкг/мл. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно. После в/м введения в дозе 300 мг Cmax в плазме в среднем составляет 6 мкг/мл и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 мкг/мл. У детей Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Когда такие же дозы вводят в/в Cmax в плазме составляет 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии. В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи. При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%. Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах. Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы. Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов. T1/2 составляет 2-3 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных. Около 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней. Не удаляется из крови путем диализа.

Использование во время беременности

Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком. Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода; в период лактации - только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность.

Побочные действия

Диспептические явления, эзофагит, желтуха, нарушение функции печени и почек, гипотония, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, аллергические реакции; местно: раздражение, болезненность, инфильтраты и абсцессы.

Способ применения и дозировка

В/м, в/в, внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 300 мг 2 раза в день. При тяжелых инфекциях — до 1,2–2,7 г/сут в 3–4 приема. Не рекомендуется назначение в/м однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения — 1,2 г в течение 1 ч. Детям старше 1 мес — 10–40 мг/кг/сут, в 3–4 введения. Новорожденным назначают препарат по жизненным показаниям в дозе не более 15–20 мг/кг/сут в 3–4 приема. Для в/в введения препарат разводят до получения концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10–60 мин. Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза — объем растворителя — длительность инфузии, соответственно: 300 мг — 50 мл — 10 мин; 600 мг — 100 мл — 20 мин; 900 мг — 150 мл — 30 мин; 1200 мг — 200 мл — 45 мин. Внутрь — по 150 мг через каждые 6–8 ч; в тяжелых случаях — до 300–450 мг; детям старше 1 мес — 8–25 мг/кг/сут в 3–4 приема.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместим (в растворе) с ампициллином, витаминами группы B, барбитуратами, аминофиллином, глюконатом кальция, сульфатом магния, эритромицином. Усиливает эффект миорелаксантов.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. При появлении диареи или симптомов колита клиндамицин следует отменить. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника. Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу. Интравагинально не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными средствами.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности

36 мес.