Вернуться на сайт клиники Получить онлайн консультацию

Карбамазепин [Carbamazepine]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу. Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи. Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Показания к применению

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Форма выпуска

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 500; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 1000; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 3; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 4; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; банка (баночка) 30, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; банка (баночка) 100, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 600; таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 1200; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; банка (баночка) 100, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 10; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 10; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; флакон (флакончик) полимерный 50, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 200 мг; банка (баночка) 40, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10; таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 4; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 10; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 3; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 4; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 3; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 4; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 2; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 3; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 4; таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 5; таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1; таблетки 200 мг; флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1; Состав 1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм. T1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.

Использование во время беременности

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах. Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Противопоказания к применению

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Способ применения и дозировка

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/ с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/ в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию. У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/ в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/ с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/ и не превышает 400 мг/ Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/ с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/ Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г/, детям - 1 г

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта. При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты. При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием). При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие. При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия). При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия. При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида. При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина. При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата. При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Особые указания при приеме

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва. С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста. Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения. Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

36 мес.