Ипрамол Стери-Неб [Ipramol Steri-Neb] |
|
|
Упаковка
Раствор для ингаляций
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав ипратропия бромида и сальбутамола. Ипратропия бромид является антихолинергическим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а так же устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.
Сальбутамол является β2-адренергическим средством, оказывающим действие на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление и предотвращая бронхоспазм. Снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, лейкотриенов, ПГD2 и других биологически активных веществ из тучных клеток. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола оказывает одновременное местное воздействие на мускариновые и β2-адренергические рецепторы легких, в результате чего усиливается бронхолитических эффект. Системное всасывание при совместной ингаляции ипратропия бромида и сальбутамола не увеличивается.
Показания к применению
Бронхоспастический синдром у больных ХОБЛ и бронхиальной астмой.
Форма выпуска
раствор для ингаляции 0,2 мг + 1 мг / мл; ампулы полиэтиленовые спаянные (блоки по 5 шт.) 1 2.5 мл, пачка картонная 4;
раствор для ингаляции 0,2 мг + 1 мг / мл; ампулы полиэтиленовые спаянные (блоки по 5 шт.) 1 2.5 мл, пачка картонная 6;
раствор для ингаляции 0,2 мг + 1 мг / мл; ампулы полиэтиленовые спаянные (блоки по 5 шт.) 2.5 мл, пачка картонная 6, коробка (коробочка) картонная 2;
Состав
Раствор для ингаляции 1 амп.
ипратропия бромида моногидрат
(в пересчете на ипратропия бромид - 0,5 мг)
сальбутамола сульфат 3 мг
(эквивалентно сальбутамола - 2,5 мг)
вспомогательные вещества: натрия хлорид; хлористоводородная кислота; вода для инъекций
в ампулах из ПЭ низкой плотности, спаянных в блоки по 5 шт., объемом 2,5 мл; в пачке картонной 4, 6 или 12 блоков.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат с выраженным бронхолитичним эффектом, обусловленным действием входящих в состав ипратропия бромида и сальбутамола. Ипратропия бромид является антихолинергичним средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмуючих агентов, а так же устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.
Сальбутамол является β2-адренергическим средством, оказывает действие на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление и предотвращая бронхоспазм. Снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, лейкотриенов, ПГD2 и других биологически активных веществ из тучных клеток. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола оказывает одновременное местное воздействие на мускаринови и β2-адренергические рецепторы легких, в результате чего усиливается бронхолитичний эффект. Системное всасывание при совместной ингаляции ипратропия бромида и сальбутамола не увеличивается.
Фармакокинетика
Ипратропия бромид быстро абсорбируется после ингаляции, однако системная биодоступность оставляет менее 10% принятой дозы. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и гликопротеином) - 9%. 46% препарата выводится почками. T1 / 2 составляет около 1/6 ч после в / в введения. Ипратропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Сальбутамол быстро и полностью абсорбируется после ингаляций. Cmax сальбутамола в плазме крови наблюдается через 3 часа. Связывание с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенки. T1 / 2 оставляет 3-7 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (30% дозы в течение 24 ч) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью. Сальбутамол проникает через ГЭБ, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови.
Использование во время беременности
Не рекомендуется назначать препарат Іпрамол стер-Неб во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода и младенца.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к сальбутамола, ипратропия бромиду, атропину или их производным;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тахиатримия;
- беременность (I триместр);
- детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:
-Закрытоугольная глаукома;
- Обструкция сечовивидних Путей (в т.ч. на фоне гиперплазии предстательной железы);
- Виражени Органические заболевания ССС;
- Феохромоцитома;
- Гипертиреоз;
- Недостаточно контролируемый сахарный диабет;
- Муковисцидоз;
- Инфаркт миокарда (недавно перенесенный);
- Беременность (II-III триместры);
- Период лактации.
Побочные действия
Часто (≥1 / 100,
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Со стороны респираторной системы: кашель, дисфония.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации (при попадании в глаза).
Нечасто (≥1 / 1000, но
Со стороны ЦНС: головокружение, чрезмерная утомляемость, тремор, парестезии, бессонница, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение сад, аритмия.
Со стороны органов ЖКТ: рвота, извращение вкуса, диарея.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тремор.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дизурия.
Редко (≥1 / 10000,
Со стороны ЦНС: нарушение координации движений, нарушения со стороны психики и психотические реакции, такие как дисфория, нарушение памяти, страх, депрессия).
Аллергические реакции: ангионевротический отек языка, губ, лица, кожная сыпь (в т.ч. крапивница, вплоть до гигантской), ларингоспазм, бронхоспазм, зуд, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение ДАТ.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, стридор, парадоксальный бронхоспазм, одышка.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, артралгия.
Со стороны органов чувств: при попадании в глаза возможно повышение внутриглазного давления, острая боль в глазу, нарушение остроты зрения, мидриаз, инъецированность склеры, гиперемия конъюнктивы, закрытоугольная глаукома.
Другие: алопеция, потливость.
Способ применения и дозировка
Ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. Раздел «Особые указания», подраздел «Техника использования препарата») или системы для неинвазивной вентиляции легких в режиме положительного давления в дыхательных путях.
Взрослым, в т.ч. больным пожилого возраста и детям старше 12 лет - по 1 небули со стерильным раствором 3-4 раза в день, в виде ингаляции, при помощи небулайзера.
Детям до 12 лет: данные о применении препарата Іпрамол стер-Неб у детей до 12 лет отсутствуют.
Передозировка
Проявления передозировки ипратропия бромида маловероятны через низкое системное всасывание после ингаляции или приема внутрь. Вследствие этого все проявления передозировки связаны с системным действием сальбутамола.
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, стенокардия, гипертензия, гипотензия, гипокалиемия, гиперкалиемия, тахикардия, аритмия, боль в груди, тремор, гиперемия, беспокойство, галлюцинации и головокружение.
Лечение: симптоматическое, включая введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Однако следует учитывать, что данные препараты могут усиливать бронхоспазм.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместное применение дополнительных β2-адреномиметиков, ГКС, антихолинергических средств и производных ксантина может усилить бронхолитическое действие препарата Іпрамол стер-Неб на дыхательные пути и вызвать тяжелые побочные эффекты.
При сопутствующем лечении β-адреноблокаторами может наблюдаться значительное снижение эффективности препарата.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты могут усилить β-адренергические действие сальбутамола и привести к резкому снижению артериального давления.
Ингаляционный наркоз с применением анестезирующих веществ, содержащих галогенные углеводороды, например галотан, трихлорэтилен и енфлуран, может усилить побочные эффекты β2-адреномиметиков на ССС, вследствие чего требуется тщательный контроль состояния пациентов. В качестве альтернативы можно прекратить применение препарата Іпрамол стер-Неб перед проведением операции.
Теофиллин и другие ксантини повышают вероятность развития тахиатримии.
Препарат Іпрамол стер-Неб вследствие гипокалиємичну эффекта сальбутамола может усилить действие стимуляторов ЦНС, повысить вероятность дигиталисом, усилить кардиотропное действие гормонов щитовидной железы.
Возможное увеличение числа сердечных сокращений и артериального давления на фоне приема препарата Іпрамол стер-Неб может вызвать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления.
Особые указания при приеме
Чтобы избежать передозировки не рекомендуется превышать максимально допустимую суточную дозу. Больных необходимо проинструктировать о правильном применении препарата Ипрамол стер-Неб с помощью небулайзера и предупредить о недопустимости попадания раствора или аэрозоля в глаза.
У пациентов с бронхиальной астмой или среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.
Необходимо дополнительно проанализировать присоединение или усиление противовоспалительной терапии для контроля воспаления дыхательных путей у больных с бронхиальной астмой и стеройдозалежними формами ХОБЛ.
Регулярное использование высоких дозировок β2-адреномиметиков, в т.ч. в составе препарата Ипрамол стер-Неб, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может ухудшить течение заболевания. При нарастании бронхиальной обструкции простое увеличение дозы препарата Ипрамол стер-Неб протяжении длительного периода времени является нецелесообразным и даже опасным.
Для профилактики угрожающего жизни ухудшения течения болезни следует пересмотреть план лечения больного и особенно степень адекватности противовоспалительной терапии ГКС-препаратами. При применении раствора для ингаляции на основе ипратропия бромида вместе с β2-адреномиметиками редко возникали случаи острой глаукомы. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, появление характерного для глаукомы ореола в сочетании с покраснением глаз, отеком (вот кон'юнктевального к корнеального) могут быть расценены как признаки развития острой глаукомы. В случае если указанные симптомы не исчезают, необходимо начать лечение миотиками в виде глазных капель и немедленно пройти осмотр у специалиста.
Следует объяснить больном, что в случае острой, быстро ухудшение одышки или явного снижения реакции на препарат необходимо обратиться к врачу.
Лечение β2-адреномиметиками может привести к выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявят в случаях тяжелой обструкции дыхательных путей, поскольку возникновению гипокалиемии может способствовать сопутствующее лечение производными ксантина, мочегонными средствами и ГКС. Гипокалиемия может привести к повышенному риска аритмии у больных, принимающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется проверять концентрацию калия в сыворотке крови.
У пациентов с муковисцидозом препарат Ипрамол стер-Неб должен назначаться с осторожностью в связи с тем, что возможно появление симптомов нарушения моторики ЖКТ. Такие пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать врачу о дизайнер изменениях функции ЖКТ.
Если для купирования симптомов бронхиальной обструкции (или бронхоспазма) нужны больше дозы, чем рекомендовано, следует пересмотреть план лечения больного.
Влияние на способное водит машину и работать с техникой. Данные о влиянии на способное управлять автотранспортом и / или другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможность развития побочных действий со стороны ЦНС в период лечения Ипрамол стер-Неб, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б .: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
24 мес.