Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.
Показания к применению
Трансплантация органов, тяжелый ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, хронический активный гепатит, пемфигус вульгарис, узелковый периартериит, гемолитическая анемия, хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 25, коробка (коробочка) 4;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
азатиоприн 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; стеариновая кислота. Оболочка таблетки: гипермеллоза; макрогол 400 (при гранулировании и нанесении оболочки в качестве растворителя используется вода очищенная, которая удаляется в процессе производства и в готовом продукте не присутствует.
в блистере 25 шт.; в коробке 4 блистера.
Фармакодинамика
Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг / кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.
Фармакокинетика
Имеет очень вариабельне всасывания. Биодоступность - 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего - 60%). Cmax - 2 часа. Создает высокие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. T1 / 2 - 5 час.
Использование во время беременности
Протипоказано.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к 6-меркаптопурин).
Побочные действия
Миелодепресия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластний эритропоэз и макроцитозе, тошнота, рвота, анорексия, сыпь на коже, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка, холестатический гепатит, развитие вторичных инфекций; у реципиентов трансплантатов - эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, панкреатит, некроз и перфорация кишечника, редко - острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Взрослым и детям.
Применение при трансплантации органов: до 5 мг / кг / сутки в первый день терапии; поддерживающая доза - 1-4 мг / кг / сутки в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию имуран следует проводить неопределенно долго, поскольку существует риск отторжения трансплантата.
Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2-3 мг / кг / сут; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.
Применение при других заболеваниях начальная доза 1-3 мг / кг / сутки и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения) и изменений формулы крови.
Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 мес клинический эффект не достигнут, то имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 мес, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3-4 мес.
Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг / кг / сут, и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.
Опыт применения имурану у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаются побочные эффекты у пожилых впитывается в ее у других пациентов, принимающих имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшение поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.
У пациентов с почечной и / или печеночной недостаточностью должны применяться минимальные дозы терапевтического диапазона.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов и ослабляет - недеполяризующих. Иммуносупрессию потенцируют аллопуринол, оксипуринол, тиопуринол.
Меры предосторожности
В первые 8 недель терапии необходим еженедельный полный анализ крови. С осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности. При назначении с алло, окси-, тиопуринол дозу следует уменьшить в 4 раза.
Условия хранения
Список А.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
60 мес.