Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Диуретик. Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является повышение диуреза путем угнетения реабсорбции ионов натрия и хлора в начальной части почечных канальцев. Это приводит к повышению экскреции натрия и хлора и, следовательно, воды. Также увеличивается экскреция других электролитов, а именно - калия и магния. В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидов приблизительно одинаков.
Натрийурез и диурез наступают в течение 2 ч и достигают максимального уровня примерно через 4 ч.
Тиазиды также уменьшают активность карбоангидразы путем увеличения выведения ионов бикарбоната, но это действие обычно проявляется слабо и не влияет на pH мочи.
Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. Тиазидные диуретики не влияют на нормальное АД.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
- отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, - - синдром предменструального напряжения, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, - портальная гипертензия, лечение кортикостероидами);
- контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете;
- профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).
Форма выпуска
таблетки 25 мг; блистер 20 пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; блистер 20 пачка картонная 1;
Состав
Таблтк 1 табл.
гдрохлоротазд (25 мг) (100 мг)
всомогатльы вства: магя старат; тальк; жлат; крахмал кукурузый; лактозы моогдрат
в блстр 20 шт.; в коробк картоой 1 блстр.
Фармакодинамика
Диуретик. Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является повышение диуреза путем угнетения реабсорбции ионов натрия и хлора в начальной части почечных канальцев. Это приводит к повышению экскреции натрия и хлора и, следовательно, воды. Также увеличивается экскреция других электролитов, а именно - калия и магния. В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидов приблизительно одинаков.
Натрийурез и диурез наступают в течение 2 ч и достигают максимального уровня примерно через 4 ч.
Тиазиды также уменьшают активность карбоангидразы путем увеличения выведения ионов бикарбоната, но это действие обычно проявляется слабо и не влияет на pH мочи.
Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. Тиазидные диуретики не влияют на нормальное АД.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Гидрохлоротиазид неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. Это действие сохраняется в течение 6-12 ч. После приема внутрь в дозе 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч. На максимуме диуретической активности (примерно через 4 ч после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Выведение
Первичный путь выведения - почками (фильтрация и секреция) в неизмененной форме. T1/2 для пациентов с нормальной почечной функцией составляет 6.4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 для пациентов с умеренной почечной недостаточностью составляет 11.5 ч. T1/2 для пациентов с КК
Использование во время беременности
Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Во II и III третьем триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Существует опасность желтухи плода или новорожденных, тромбоцитопении и других последствий.
Препарат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушени функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК
Противопоказания к применению
— анурия;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— трудноконтролируемый сахарный диабет;
— болезнь Аддисона;
— рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
— детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.
С осторожностью следует применять препарат при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, ИБС, циррозе печени, подагре, непереносимости лактозы, применении сердечных гликозидов, а также у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия (в т.ч. спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги), гипохлоремический алкалоз (в т.ч. сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость). Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Гипергликемия (снижение толерантности к глюкозе может спровоцировать манифест ранее латентного сахарного диабета), глюкозурия, гиперурикемия (с развитием приступа подагры). При применении препарата в высоких дозах возможно повышение уровней липидов в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиалоаденит, запор, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (в т.ч. пневмонит, некардиогенный отек легкого), фотосенсибилизация, анафилактические реакции вплоть до шока.
Прочие: снижение потенции.
Способ применения и дозировка
Дозу следует подбирать индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза. Препарат следует принимать внутрь после еды.
Взрослым
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг/ однократно, в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Некоторым пациентам достаточно начальной дозы в 12.5 мг (как в виде монотерапии, так и в комбинации). Необходимо применять минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг/ При комбинировании Гипотиазида с другими антигипертензивными препаратами, может возникнуть необходимость снижения дозы другого препарата для предупреждения чрезмерного снижения АД.
Гипотензивное действие проявляется в течение 3-4 дней, но для достижения оптимального эффекта может потребоваться 3-4 недели. После окончания терапии гипотензивный эффект сохраняется в течение 1 недели.
При отечном синдроме различного генеза начальная доза составляет 25-100 мг/однократно или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 25-50 мг/ однократно или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения может потребоваться увеличение дозы препарата до 200 мг/
При синдроме предменструального напряжения препарат назначают в дозе 25 мг/ и применяют от начала проявления симптомов до начала менструации.
При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза препарата 50-150 мг (в несколько приемов).
В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может быть
Детям
Дозы следует устанавливать, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы: 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м2 поверхности тела 1 раз/ Суточная доза у детей в возрасте от 3 до 12 лет составляет по 37.5-100 мг.
Передозировка
Симптомы: в связи с острой потерей жидкости и электролитов при передозировке препарата могут наблюдаться тахикардия, снижение АД, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы икроножных мышц, парестезии, нарушение сознания, усталость, тошнота, рвота, жажда, полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышение уровня азота мочевины в крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля. При снижении АД или шоковом состоянии следует возместить ОЦК и электролиты (в т.ч. калий, натрий). Следует контролировать состояние водно-электролитного баланса (особенно уровень калия в сыворотке) и функцию почек до установления нормальных значений. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременного применения Гипотиазида с солями лития следует избегать, поскольку снижается почечный клиренс лития и увеличивается его токсичность.
При одновременном применении Гипотиазида с антигипертензивными препаратами потенцируется их действие и может появиться необходимость в коррекции дозы.
При одновременном применении Гипотиазида с сердечными гликозидами гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки.
При одновременном применении Гипотиазида с амиодароном повышается риск возникновения аритмий, связанных с гипокалиемией.
При одновременном применении Гипотиазида с пероральными гипогликемическими средствами снижается эффективность последних и может развиться гипергликемия.
При одновременном применении Гипотиазида с кортикостероидными препаратами, кальцитонином увеличиваются степень выведения калия.
При одновременном применении Гипотиазида с НПВС ослабляется диуретическое и гипотензивное действие тиазидов.
При одновременном применении Гипотиазида с недеполяризирующими миорелаксантами возможно усиление эффекта последних.
При одновременном применении Гипотиазида с амантадином возможно снижение клиренса амантадина, что приводит к увеличению концентрации последнего в плазме и повышает риск токсичности.
При одновременном применении Гипотиазида с колестирамином уменьшается абсорбция гидрохлоротиазида.
При одновременном применении с этанолом, барбитуратами и опиоидными анальгетиками увеличивается ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.
Перед проведением анализов на функцию паращитовидных желез тиазиды следует отменить.
Особые случаи при приеме
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью следует применять препарат при циррозе печени.
Тиазиды следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
60 мес.