Упаковка
Субстанция
Фармакологическое действие
"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
Показания к применению
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
Форма выпуска
субстанция; мешок (мешок) полиэтиленовый двухслойный 5 кг, барабан 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг, барабан 2;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан 2;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан 2;
субстанция; мешок (мешок) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан 2;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан 2;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг, барабан 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг, барабан 2;
субстанция; мешок (мешок) полиэтиленовый двухслойный 40 кг, барабан 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг, барабан 2;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан 2;
Фармакодинамика
"Петлевой" диуретик
Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле.
Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутришньонирковий медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторний влияние и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в / в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета" или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензиновой и других антинатрийуретично
нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопресивну и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в / в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное артериальное давление.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в / в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Vd составляет 0.1 л / кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%.
Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1 / 2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1 / 2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 час.
Использование во время беременности
При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисна интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение артериального давления, в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор / диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.
Другие: озноб, лихорадка; при в / в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Меры предосторожности
При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл / сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки.
Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению ад и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. Чтобы избежать развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.
На фоне курсового лечения рекомендуется контроль ад, уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
Список Б.:
Срок годности
60 мес.