Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Селективно ингибирует синтез стеролов в клетках грибов.
Показания к применению
Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Форма выпуска
капсулы 50 мг; блистер 8, пачка картонная 1;
капсулы 100 мг; блистер 8, пачка картонная 2;
Состав
1 капсула содержит флуконазола 50 или 100 мг; в блистере 8 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера.
Фармакодинамика
Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax достигается через 0,5-1,5 часа. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения (при приеме 1 раз в сутки). Хорошо проникает в биологические жидкости организма. Выводится преимущественно почками, 80% в неизмененном виде. T1 / 2 - около 30 ч. Клиренс пропорционален клиренсу креатинина.
Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным азолу), одновременный прием терфенадина или астемизола.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, гепатотоксичность.
Со стороны кожных покровов: сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Другие: головная боль, судороги, лейкопения, тромбоцитопения, алопеция; нарушения функции печени / почек и изменение показателей крови (у пациентов с ослабленным иммунитетом), анафилактические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Взрослым при криптококковых инфекциях в 1-й день - 400 мг, далее-200-400 мг 1 раз в сутки, продолжительность терапии зависит от течения заболевания, при криптококковом менингите - не менее 6-8 нед, для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДОМ - 200 мг / сутки, длительно.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других формах инвазивных кандидозных инфекций - в 1-в сутки 400 мг, затем по 200 мг / сутки; при орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг / сут в течение 7-14 дней, у пациентов с выраженным снижением иммунитета - более длительно, для профилактики рецидивов у больных СПИДОМ - 150 мг 1 раз в неделю; при атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (кроме генитального) - 50-100 мг / сутки в течение 14-30 дней; при вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, для снижения частоты рецидивов - 150 мг 1 раз в месяц, длительность лечения определяется индивидуально и составляет 4-12 мес; при кандидозном баланите - 150 мг однократно; при микозе и кандидозе кожи - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения 2-4 нед (до 6 нед); при лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2-3 недель (возможен однократный прием 300-400 мг), или 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 нед; при онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю, до замещения инфицированного ногтя; при глубоких эндемических микозах - 200-400 мг / сут, длительность терапии определяется индивидуально.
Детям ежедневно 1 раз в сутки, при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг / кг / сут в 1-й день возможно 6 мг / кг; при генерализованном кандидозе или криптококковой инфекции - 6-12 мг / кг / сут, для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом - 3-12 мг / кг / сутки; у детей с нарушением функции почек суточную дозу необходимо уменьшить. Новорожденным детям до 2 нед жизни - обычная доза, но с интервалом 72 ч, 2-4 нед жизни - с интервалом 48 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью при однократном приеме корректировки дозы не требуется, при курсовом приеме - ударная доза 50-400 мг, при Cl креатинина более 50 мл / мин - 100% дозы, при Cl креатинина менее 50 мл / мин - 50% рекомендуемой дозы; пациентам, находящимся на гемодиализе - одна доза после каждого диализа.
Передозировка
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышает Т1 / 2 из плазмы пероральнихгипогликемичних препаратов (производных сульфонилмочевины), концентрации фенитоина, рифампицина, зидовудина в крови. При совместном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время (на 12%), с рифампицином - снижается AUC (на 25%) и Т1 / 2 из плазмы (на 20%), с цизапридом - повышается риск сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии.
Меры предосторожности
При появлении признаков гепатотоксичности препарат следует отменить.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° C.
Срок годности
36 мес.