Флуимуцил [Fluimucil]

Упаковка

Раствор для инъекций и ингаляций

Фармакологическое действие

Разжижает мокроту. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Показания к применению

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз, бронхиальная астма).

Форма выпуска

раствор для инъекций и ингаляций 100 мг / мл; ампула темного стекла 3 мл, упаковка контурная пластиковая 5, пачка картонная 1; Состав Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина 1 пак. ацетилцистеин 100 мг вспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый ароматизатор; сорбит в пакетиках по 1 г; в пачке картонной 30 пакетиков. Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина 1 пак. ацетилцистеин 200 мг вспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый ароматизатор; сорбит в пакетиках по 1 г; в пачке картонной 20 пакетиков. Таблетки для приготовления шипучего напитка с лимонным ароматом 1 табл. ацетилцистеин 600 мг вспомогательные вещества: лимонная кислота; натриюбикарбонат; аспартам; лимонный ароматизатор в стрипе 2 шт.; в пачке картонной 5 или 10 стрипов. в стрипе 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 стрипа. Раствор для инъекций 1 амп. ацетилцистеин 300 мг вспомогательные вещества: динатрия эдетат - 3 мг; натрия гидроксид - 74 мг; вода для инъекций - до 3 мл в ампулах темного стекла по 3 мл; в пачке картонной 5 ампул в пластиковом держателе.

Фармакодинамика

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивная трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, т.ч. способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина как антидота при отравлении парацетамолом.

Фармакокинетика

Флуимуцил хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается динамическое равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистину). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. После перорального приема 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 ч и составляет 15 ммоль / л, при в / в введении - 300 ммоль / л. T1 / 2 из плазмы - 2 часа. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

Использование во время беременности

Применение во время беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Использование при нарушени функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам при заболеваниях почек.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацетилцистеина, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, возраст до 18 лет (таблетки шипучие).

Побочные действия

При приеме внутрь в редких случаях возможны тошнота, изжога, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. Описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов. При парентеральном введении - легкое жжение в месте введения, кожная сыпь, крапивница. При ингаляционном введении - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, редко - бронхоспазм (назначают бронходилататоры).

Способ применения и дозировка

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь Растворяют в 1/3 стакана воды. Новорожденным - только по жизненным показаниям в дозе 10 мг / кг под строгим контролем врача. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления. Детям от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 раза в день, с 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза в день или по 100 мг 3 раза в день, старше 6 лет и взрослым - по 200 мг 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней и до нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача). Таблетки шипучие - 1 табл. растворяют в 1/3 стакана воды и принимают 1 раз в день. Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения - от 5 до 10 дней и до нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача). Раствор для инъекций Парентеральное введение Взрослым, в / м глубоко или в / в - обычно 300 мг (1 ампула 3 мл) 1-2 раза в день. Детям 6-14 лет - 1/2 дозы для взрослых. Суточная доза для детей младше 6 лет - 10 мг / кг. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния больного. Высокая местная и общая толерантность к препарату позволяет проводить продолжительные курсы лечения. Ингаляции: обычно по 300 мг (1 ампула) 1-2 раза в день в течение 5-10 дней или более длительными курсами; частота принятия и величина дозы могут быть изменены врачом в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Детям и взрослым - одно и то же дозировку. Эндобронхиально введение: вводится соответствующим образом при помощи постоянных трубок, бронхоскопа и т.п. по 300-600 мг (1-2 ампулы) или более в день в зависимости от клинических показаний.

Передозировка

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг / кг в день не вызывал признаков и симптомов передозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин в, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантної действия последнего. Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным, склонным к легочным кровотечениям, кровохарканью, с заболеваниями печени, почек, при нарушении функции надпочечников, больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом (и под систематическим контролем бронхиальной проходимости). При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета возможен запах серы, это запах активного вещества, а не свидетельство недоброкачественности препарата. Ампулу Флуимуцила раскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 час. Использование препарата из ранее открытой ампулы для инъекции запрещается. Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.

Особые указания при приеме

Препарат содержит аспартам, поэтому его не рекомендуется назначать больным с фенилкетонурией (гранулы, таблетки шипучие).

Особые случаи при приеме

С осторожностью следует назначать препарат пациентам при заболеваниях почек.

Условия хранения

Список Б.: При комнатной температуре 15-25 ° C.

Срок годности

60 мес.