Упаковка
Суппозитории вагинальные
Фармакологическое действие
Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp . (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.
Показания к применению
Амебиаз, урогенитальный трихомониаз, неспецифический вагинит, лямблиоз (кишечный и печеночный), хирургические инфекции, вызванные анаэробами.
Форма выпуска
суппозитории вагинальные 500 мг; блистер 5, пачка картонная 2;
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метронидазола 250 мг; в блистере 10 шт., в картонной коробке 2 блистера.
1 суппозиторий вагинальный - 500 мг; в блистере 5 шт., в картонной коробке 2 блистера.
100 мл 0,5% раствора для в / в введения - 500 мг; во флаконах по 100 мл, в картонной коробке 25 шт.
Фармакодинамика
Метронидазол относится к нитро-5-имидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогрупа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Метронидазол является эффективным противомикробным и протипротозойним средством широкого спектра действия.
Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро - и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Флагил быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час).
Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность составляет примерно 100%.
После приема внутрь 500 мг препарата, плазменная концентрация составляет через 1 час - 10 мкг / мл, а через 3 ч - 13.5 мкг / мл.
T1 / 2 составляет 8-10 ч, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%. Препарат быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронувания. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение препарата осуществляется на 40-70% через почки (в измененной форме - около 35% от принятой дозы).
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулювання метронидазола в сыворотке крови.
Использование во время беременности
При вагітності призначають з обережністю, при лактації - припиняють грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Тошнота, металлический вкус во рту, анорексия, боли в эпигастрии, рвота, диарея, головная боль, головокружение, аллергические реакции (крапивница, зуд), лейкопения, периферические нейропатии, при длительном лечении большими дозами возможно коричнево-красная окраска мочи.
Способ применения и дозировка
При амебиазе внутрь - по 1,5 г / сут за 3 приема (взрослые) и по 30-40 мг / кг / сут также за 3 приема (дети) в течение 7 дней.
При лямблиозе - взрослым - по 750-1000 мг / сут, детям 2-5 лет - 250 мг / сут, детям 5-10 лет - 375 мг / сут, 10-15 лет - 500 мг / сутки в течение 5 дней.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) - однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней - по 250 мг 2 раза в день и по 1 вагинальном суппозиторию в день.
При трихомонадном уретрите у мужчин - однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 250 мг 2 раза в день.
При неспецифических вагинитах - 500 мг 2 раза в день в течение недели. При анаэробных инфекциях взрослым - 1-1,5 г / сутки, детям - из расчета 20-30 мг / кг / сутки. В / в введение показано только при невозможности приема иным способом или при тяжелых формах заболеваний. 100 мл (500 мг) препарата вводят в течение 30-60 минут.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. Нежелательно сочетание с дисульфирамом, антикоагулянтами непрямого действия и недеполяризующими миорелаксантами.
Несовместим с алкогольными напитками. Повышает концентрацию лития в плазме.
Меры предосторожности
Длительное лечение желательно проводить под контролем формулы крови. Возможен ложноположительный тест Нельсона, поскольку имобилизуються трепонемы.
С осторожностью комбинируют с непрямыми антикоагулянтами, недеполяризующими миорелаксантами. На время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
48 мес.