Целестодерм-В [Celestoderm-V] |
|
|
Упаковка
Мазь для наружного применения
Фармакологическое действие
Бетаметазон оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие посредством торможения высвобождения цитокинов и медиаторов воспаления, уменьшения метаболизма арахидоновой кислоты, индуцирования образования липокортинов, обладающих противоотечной активностью, снижения проницаемости сосудов.
Микродисперсия этого ГКС в нежирной, не имеющей запаха, не оставляющей следов на одежде, легко смывающейся мазевой или кремовой основе обеспечивает эффективное проникновение в кожу и быстрое начало действия.
Показания к применению
Воспалительные заболевания кожи, поддающиеся ГКС-терапии (взрослые и дети с 6 мес):
экзема (атопическая, детская, монетовидная);
дерматит (контактный, себорейный, солнечный, эксфолиативный, радиационный, интертригинозный);
нейродермит;
псориаз;
аногенитальный и старческий зуд.
Форма выпуска
Мазь 1 г
бетаметазон 1 мг
(в виде бетаметазона 17-валерата)
вспомогательные вещества: парафин белый мягкий; парафин жидкий
в тубах по 15 или 30 г; в картонной коробке 1 туба.
Мазь: однородная, белого цвета, мягкой консистенции, не содержащая видимых частиц.
Фармакодинамика
Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и стимулирует синтез мРНК, индуцирующей образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. В некоторых клетках (например в лимфоцитах) вызывает супрессию мРНК. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов).
Влияет на все фазы воспаления. Противовоспалительный эффект обусловлен многими факторами. Одним из ведущих является ингибирование фосфолипазы A2 с последующим угнетением образования провоспалительных медиаторов — ПГ и лейкотриенов. Кроме того, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. мембраны лизосом, предотвращает выход лизосомальных ферментов и снижает их концентрацию в очаге воспаления. Тормозит миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления и их фагоцитарную активность. Улучшает микроциркуляцию, снижает проницаемость сосудов, вызывает вазоконстрикцию капилляров, уменьшает экссудацию жидкости.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
Иммунодепрессивный эффект связан с подавлением активности Т- и B-лимфоцитов, а также торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона-гамма) из лейкоцитов и макрофагов.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения количества циркулирующих катехоламинов, восстановления чувствительности адренорецепторов к катехоламинам и вазоконстрикции), активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Оказывает выраженное влияние на все виды обмена. Стимулирует глюконеогенез в печени, повышает уровень глюкозы в крови (возможна глюкозурия). Ускоряет катаболизм белков, особенно в мышечной ткани. Вызывает перераспределение жира: повышает липолиз в тканях конечностей, способствует накоплению жира преимущественно в области лица (лунообразное лицо), шеи, плечевого пояса. Задерживает Na+ и воду, стимулирует выведение K+, повышает выведение Ca+.
Фармакокинетика
При использовании комбинации солей в одном препарате бетаметазона динатрия фосфат хорошо всасывается из места введения и оказывает быстрое действие, бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию, но обеспечивает длительность эффекта.
При местной аппликации на кожу интенсивность абсорбции зависит от ряда факторов: растворитель (полипропиленовые компоненты улучшают диффузию), состояние эпидермального барьера (воспаление и кожные заболевания повышают всасывание).
Связывается с белками плазмы. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Частично выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется преимущественно в печени, образующиеся метаболиты неактивны. Экскретируется почками.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности или влияния на фертильность бетаметазона для местного применения не проведено. Бетаметазон являлся генотоксичным in vitro в тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека (при метаболической активации) и in vivo в микроядерном тесте на костном мозге мышей.
Использование во время беременности
В связи с тем, что безопасность применения местных ГКС у беременных женщин не установлена, назначение препаратов этого класса в период беременности оправдано, только если польза для матери явно превышает возможный вред для плода. Препараты данной группы не должны применяться у беременных женщин в больших дозах в течение длительного времени.
Так как до настоящего времени не установлено, могут ли ГКС при местном применении и системной абсорбции проникать в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание или применение препарата, учитывая насколько его применение необходимо для матери.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
беременность (применение высоких доз, длительное лечение);
период лактации;
детский возраст до 6 мес.
Побочные действия
При применении ГКС местного действия наблюдались следующие нежелательные явления: жжение, раздражение и сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, угревидные высыпания, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии и потница.
Способ применения и дозировка
Наружно, тонким слоем на пораженные участки кожи.
Наносят 1–3 раза в день, в зависимости от тяжести заболевания. В большинстве случаев достаточно 1–2 раз в день.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное или длительное применение местных ГКС может вызывать угнетение функции гипофизарно-надпочечниковой системы, что может стать причиной развития вторичной недостаточности коры надпочечников и появления симптомов гиперкортицизма, включая синдром Кушинга.
Лечение: симптоматическое. Острые симптомы гиперкортицизма обычно обратимы. При необходимости показана коррекция электролитного дисбаланса. В случае хронического токсического действия рекомендуется постепенная отмена ГКС.
Особые указания при приеме
При отсутствии эффекта от лечения в течение 2 нед рекомендуется обратиться к врачу с целью возможного уточнения диагноза.
При возникновении раздражения или реакции повышенной чувствительности, лечение следует прекратить и подобрать больному адекватную терапию. Вторичная грибковая или бактериальная инфекция кожи требует проведения соответствующей антимикробной или противогрибковой терапии (в случае отсутствия быстрого положительного эффекта, применение ГКС должно быть прекращено до тех пор, пока не будут ликвидированы все признаки инфекции).
Любые побочные эффекты системных ГКС, в т.ч. угнетение функции коры надпочечников, могут отмечаться также при использовании местных ГКС, особенно у детей.
Системная абсорбция местных ГКС повышена при их длительном применении, при лечении обширных поверхностей тела или при использовании окклюзионных повязок, а также у детей.
Целестодерм®-В показан только для наружного применения и не предназначен для применения в офтальмологии.
Применение в педиатрии
Целестодерм®-В может быть использован для лечения детей в возрасте от 6 мес.
Дети могут быть более восприимчивы к применению местных ГКС, вызывающих угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), чем пациенты старшего возраста, в связи с повышенной абсорбцией препарата, связанной с большей величиной соотношения у них площади поверхности и массы тела.
У детей, принимавших местные ГКС, отмечались следующие побочные эффекты: подавление функции ГГН системы, синдром Кушинга, линейная задержка роста, отставание в прибавке веса, повышение внутричерепного давления.
Симптомы угнетения функции коры надпочечников у детей включают в себя снижение уровня кортизола в плазме и отсутствие ответа на стимуляцию АКТГ. Повышение внутричерепного давления проявляется выбуханием родничка, головной болью, двусторонним отеком диска зрительного нерва.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
60 мес.